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编 号:F383610
分子式:C11H6ClN3O6
分子量:311.63
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生物活性:
Lodoxamide (U-42585E free acid) is an antiallergic compound acting as a mast-cell stabilizer for the treatment of asthma and allergic conjunctivitis.

体内研究:
在大鼠腹膜肥大细胞试验 (PCA) 模型 和蛔虫抗原致敏恒河猴中研究时,Lodoxamide 已被证明具有色甘酸样活性。当通过气雾剂静脉内、口服或支气管内给药时,麻醉恒河猴中,lodoxamide 显著抑制蛔虫致敏的抗原激发引起的呼吸频率增加和潮气量减少。在 Euro-Collins 或威斯康星大学溶液中加入 Lodoxamide 氨丁三醇可显著减少肺再灌注损伤,表现为氧合作用增加、微血管通透性降低和依从性增加。接受 Lodoxamide 氨丁三醇处理的患者白天呼吸困难、咳嗽、咳痰和睡眠均有所改善。

体外研究:
Lodoxamide 抑制化合物 48/80 诱导的组胺释放和离子载体诱导的45Ca 内流以及纯化大鼠腹膜肥大细胞中相关的组胺释放。嗜酸性粒细胞对 fMLP 和 IL-5 的趋化反应是显著的,并且受 Lodoxamide 的剂量依赖性抑制。Lodoxamide 还能够强烈抑制 IgA 依赖性激活后嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放,并在较小程度上抑制嗜酸性粒细胞阳离子蛋白和嗜酸性粒细胞衍生的神经毒素的释放。
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