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编 号:F383107
分子式:C20H25N3O2
分子量:339.43
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生物活性:
BML-210 is a potent HDAC inhibitor. BML-210 can inhibit the HDAC4-VP16-driven reporter signal with an apparent IC50 of ~5?μM. BML-210 has a specific disruptive effect on the HDAC4:MEF2 interaction. BML-210 causes an increase in the G0/G1 phase. BML-210 induces apoptosis and displays antitumour activities in orthotopic mammary tumours in mice.

体内研究:
BML-210 (20 mg/kg; 腹腔给药; 每周 3 次,持续两周) 显着抑制肿瘤生长和重量。BML-210 对免疫缺陷裸鼠 (Nu/J) 的肿瘤生长和体重没有影响。Animal Model:Female C57BL/6 mice with mouse breast cancer EO771 cells
Dosage:20 mg/kg
Administration:IP; three times per week for two weeks
Result:Notably suppressed the tumour growth and weight.

体外研究:
BML-210 (10, 20 μM; 24, 48小时) 抑制 NB4 细胞的增殖和生长。BML-210 (10, 20 μM; 24, 48小时) 导致 NB4 细胞在 S 期的比例降低,G0/G1 期的比例增加。BML-210 (10, 20 μM; 24, 48小时) 在 20μM 时对NB4细胞产生细胞毒性作用。BML-210 以 10μM 剂量可以诱导凋亡细胞死亡。BML-210 (10, 20 μM; 24, 48小时) 抑制 NB4 细胞中 HDAC 的表达和活性。BML-210 不降低 HDAC4-VP16 的表达。
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