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编 号:F004859
分子式:C9H16N2O4S
分子量:248.3
产品类型
结构图
CAS No: 1009816-48-1
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产品详情
生物活性:
Thiamet G is a potent and selective inhibitor of O-GlcNAcase (OGA), which acts to remove O-GlcNAc from modified proteins, with Ki of 20 nM for human OGA.
体内研究:
Thiamet G (500 mg/kg/d) 增加全局和 tau O-GlcNAc 并减少神经变性。Thiamet G 处理组的运动神经元增加了 1.4 倍,并阻碍了该转基因模型中 tau 驱动的神经变性。因此,Thiamet G 处理对缺乏 P301L 转基因的小鼠没有可检测到的影响,表明只有在 P301L 转基因的情况下,Thiamet G 处理才能预防神经变性和体重减轻。在 Thiamet G 处理的小鼠中,大脑和脊髓组织中的 O-GlcNAc 增加。Thiamet G (20 mg/kg,腹腔注射) 以剂量依赖性方式增加 C57BL/6 小鼠大脑、肝脏和膝关节中的 O-GlcNAc 水平。
体外研究:
Thiamet G (1 μM) 明显增加 ATDC5 细胞的 O-GlcNAcylated 蛋白的积累。Thiamet G 诱导的 O-GlcNAc 积累也引起这些 MMP 活性的明显增加。Thiamet G (1 μM) 诱导 JNK、ERK 和 p38 的磷酸化,但不诱导 Akt的磷酸化。Thiamet G (0.1-10 μM) 不会显著影响细胞活力。Thiamet G 降低 tau 的磷酸化并改变微管动力学。