产品
编 号：F381935
分子式：C6H8ClNS
分子量：161.65
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10mM*1mL in DMSO
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CAS No: 533-45-9
产品详情
生物活性：
Chlormethiazole is an potent and orally active GABAA?agonist. Chlormethiazole inhibits cytochrome P450 isoforms: CYP2A6 and CYP2E1 in human liver microsomes. Chlormethiazole is an anticonvulsant agent and has the potential for treating convulsive status epilepticus.
体外研究：
Clomethiazole (1 mM)，在没有 GABA 的情况下，对含有 α1/β1/γ2 或 α1/β2/γ2 亚基的细胞产生大的全细胞电流。在含有 α1/β1/γ2 和 α1/β2/γ2 的细胞中激活 GABAA 电流，EC50 值分别为 0.3 和 1.5 mM。 低浓度的 Clomethiazole (30 μM) 也可增强 GABA 在两种细胞类型中的作用，相当于效力增加 3 倍，最大电流增加高达 1.8 倍。Clomethiazole 抑制细胞色素 P450 异构体、CYP2A6 和 CYP2E1，在人肝微粒体中，IC50 值分别为 24 μM 和 42 μM，同时所有其他异构体的值 > 300 μM。
Chlormethiazole is an potent and orally active GABAA?agonist. Chlormethiazole inhibits cytochrome P450 isoforms: CYP2A6 and CYP2E1 in human liver microsomes. Chlormethiazole is an anticonvulsant agent and has the potential for treating convulsive status epilepticus.
体外研究：
Clomethiazole (1 mM)，在没有 GABA 的情况下，对含有 α1/β1/γ2 或 α1/β2/γ2 亚基的细胞产生大的全细胞电流。在含有 α1/β1/γ2 和 α1/β2/γ2 的细胞中激活 GABAA 电流，EC50 值分别为 0.3 和 1.5 mM。 低浓度的 Clomethiazole (30 μM) 也可增强 GABA 在两种细胞类型中的作用，相当于效力增加 3 倍，最大电流增加高达 1.8 倍。Clomethiazole 抑制细胞色素 P450 异构体、CYP2A6 和 CYP2E1，在人肝微粒体中，IC50 值分别为 24 μM 和 42 μM，同时所有其他异构体的值 > 300 μM。
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