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编 号:F381394
分子式:C15H14O3
分子量:242.27
产品类型
结构图
CAS No: 531-95-3
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生物活性:
(-)-(S)-Equol is a high affinity ligand for estrogen receptor β with a Ki of 0.73 nM.
体内研究:
在第 33 天,与对照相比,(-)-(S)-Equol 抑制了 43.2% 和 28.4% 的肿瘤生长,表明该化合物没有明显的毒性。
体外研究:
(-)-(S)-Equol 对 ERβ 的亲和力最大 (Ki=0.73±0.2 nM),而对 ERα 的亲和力 (Ki=6.41±1 nM) 相对较差。(-)-(S)-Equol 抑制 LnCaP、DU145 和 PC3 人前列腺癌细胞系的生长。(-)-(S)-Equol 通过下调细胞周期蛋白 B1 和 CDK1 以及上调 CDK 抑制剂 (p21 和 p27) 以及通过上调 Fas 配体 (FasL) 诱导细胞凋亡,导致 PC3 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期) 和促凋亡 Bim 的表达。(-)-(S)-Equol 增加 FOXO3a 的表达,降低 p-FOXO3a 的表达并增强 FOXO3a 的核稳定性。(-)-(S)-Equol 还降低 MDM2 的表达,MDM2 作为 E3 泛素连接酶用于 p-FOXO3a,从而防止 p-FOXO3a 被蛋白酶体降解。(-)-(S)-Equol 可能通过激活 PKA 信号传导对映选择性地增加 INS-1 细胞的存活。(-)-(S)-Equol 可能具有作为抗 2 型糖尿病药物的应用。在 INS-1 胰腺 β 细胞中,(-)-(S)-Equol 诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 Ser 133 磷酸化,并诱导 cAMP 反应元件介导的转录。