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编 号:F380804
分子式:C42H70O11
分子量:751
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生物活性:
Salinomycin (Procoxacin), a polyether potassium ionophore antibiotic, selectively inhibits the growth of gram-positive bacteria. Salinomycin is a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling, blocks Wnt-induced LRP6 phosphorylation. Salinomycin (Procoxacin) shows selective activity against human cancer stem cells.

体内研究:
在施用 4 mg/kg Salinomycin (Sal)、8 mg/kg Salinomycin 和 10 μL/g 盐水 6 周后,处死小鼠。与对照组相比,Salinomycin 处理组中肝肿瘤的大小减小。肿瘤的平均直径从 12.17 mm 减小到 3.67 mm (p<0.05),肿瘤的平均体积 (V=长×宽2×0.5) 从 819 mm3 减小至 25.25 mm3 (p<0.05)。接下来,收获肿瘤,然后进行 HE 染色、免疫组织化学和 TUNEL 测定,以评估 Salinomycin 的抗肿瘤活性。HE染色显示肝癌组织结构:大小不一的细胞核,肝索结构被破坏。免疫组织化学显示 Salinomycin 处理后 PCNA 表达较低。HE染色和TUNEL测定表明 Salinomycin 处理组的细胞凋亡率高于对照组。此外,免疫组织化学显示 Salinomycin 处理后 Bax/Bcl-2 比率增加。与对照组相比,Salinomycin 处理组 β-catenin 蛋白表达降低。 Salinomycin 是一种单羧酸聚醚类抗生素,由白色链霉菌发酵产生。它具有特殊的环状结构,能与病原微生物和球虫的胞外阳离子,尤其是 K+、Na+ 、Rb+ 形成络合物,改变细胞内外离子浓度。

体外研究:
Salinomycin 是 Wnt 信号级联的有效抑制剂。Salinomycin 孵育恶性淋巴细胞可在 48 小时内诱导细胞凋亡,平均 IC50 为 230 nM。Salinomycin 也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂。 Salinomycin 是一种新型有效的抗癌药物,抑制 SW620 细胞和 Cisp 抗性 SW620 细胞,IC50 分别为 1.54±0.23 μM 和 0.32±0.05 μM。发现 Salinomycin 具有杀死癌症干细胞 (CSC) 和耐药癌细胞的能力。连续用沙利霉素处理 48 h 后,显微镜下观察凋亡细胞,随机计数一个视野至少 100 个细胞。Cisp 抗性 SW620 细胞中 Hoechst33342 染色的凋亡细胞数 (20.20±3.72) 明显高于 SW620 细胞 (9.40±2.07)/100 个细胞 (pSalinomycin 相关抗体:
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