产品
编 号：F378313
分子式：C11H9FN6
分子量：244.23
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结构图
CAS No: 522629-08-9
产品详情
生物活性：
CGP 57380 is a cell-permeable pyrazolo-pyrimidine compound that acts as a selective inhibitor of Mnk1 with IC50 of 2.2 μM, but has no inhibitory activity against p38, JNK1, ERK1/2, PKC, or Src-like kinases.
体内研究：
CGP57380 (40 mg/kg/d ip) 有效抑制 BC CML 细胞对连续移植免疫缺陷小鼠的能力，并发挥 LSCs的作用。
体外研究：
CGP57380 在细胞试验中抑制 eIF4E 的磷酸化，IC50 约为 3 μM。CGP57380 导致 eIF4E 去磷酸化，并诱导 293 细胞中依赖性报告基因的进一步增加。CGP57380 导致 Ang II 刺激的 eIF4E 磷酸化、蛋白质合成和 VSMC 肥大的剂量依赖性降低。CGP57380 使野生型细胞对小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中血清戒断诱导的细胞凋亡敏感。CGP57380 阻止了 BC 祖细胞的连续再接种功能。
CGP 57380 is a cell-permeable pyrazolo-pyrimidine compound that acts as a selective inhibitor of Mnk1 with IC50 of 2.2 μM, but has no inhibitory activity against p38, JNK1, ERK1/2, PKC, or Src-like kinases.
体内研究：
CGP57380 (40 mg/kg/d ip) 有效抑制 BC CML 细胞对连续移植免疫缺陷小鼠的能力，并发挥 LSCs的作用。
体外研究：
CGP57380 在细胞试验中抑制 eIF4E 的磷酸化，IC50 约为 3 μM。CGP57380 导致 eIF4E 去磷酸化，并诱导 293 细胞中依赖性报告基因的进一步增加。CGP57380 导致 Ang II 刺激的 eIF4E 磷酸化、蛋白质合成和 VSMC 肥大的剂量依赖性降低。CGP57380 使野生型细胞对小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中血清戒断诱导的细胞凋亡敏感。CGP57380 阻止了 BC 祖细胞的连续再接种功能。
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