产品
编 号：F377966
分子式：C24H30N2O4
分子量：410.51
分子式：C24H30N2O4
分子量：410.51
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 521-78-8
产品详情
生物活性：
Trimipramine maleate is a 5-HT receptor antagonist, with pKi binding values of 6.39, 8.10, 4.66 for 5-HT1C, 5-HT2 and 5-HT1A, respectively. Trimipramine maleate is also a potent and selective inhibitor targeting human noradrenaline (hNAT), serotonin (hSERT) and organic cation transporters (hOCT1, hOCT2) with IC50 values of 4.99 μM, 2.11 μM, 3.72 μM, 8.00 μM, respectively. Trimipramine maleate has vascular activity and anxiolytic efficacy.
体内研究：
Trimipramine maleate (5 mg/kg/d；14 d；长期给药) 在大鼠体内的作用：1．增加区域 5-HT 的浓度。5-HT 在额叶皮层和海马体中最高，其次是嗅结节和下丘脑。2.减少额叶皮质 5-HT2 和纹状体 DA D2 受体的数量。3. 单胺和代谢物在大脑区域水平的增加。因此表明多巴胺 (DA) 和 5-HT 的合成速率更高，同时 5-HT2 和 DA D2 受体。Animal Model:Male Wistar rats (220-250 g); implanted osmotic minipump subcutaneously in the dorsal thoracic interscapular region
Dosage:5 mg/kg/day
Administration:Delivered by smotic minipump; 14 days
Result:Decreased the number of frontal cortex 5-HT2 and striatal DA D2 receptors, thus blocked the uptake of 5-HT and dopamine (DA).
体外研究：
Trimipramine maleate 对 5-HT2 的亲和力远高于对 5-HT1C 受体的亲和力。Trimipramine maleate 是中度抑制人类 NAT 和 SERT，IC50 值分别为 4.99 μM 和 2.11 μM。 SERT 和 NAT 可以代表 Trimipramine maleate (1 mM-1 μM、0.1 μM；10 分钟；HEK293 细胞) 的抗抑郁作用靶点。
Trimipramine maleate is a 5-HT receptor antagonist, with pKi binding values of 6.39, 8.10, 4.66 for 5-HT1C, 5-HT2 and 5-HT1A, respectively. Trimipramine maleate is also a potent and selective inhibitor targeting human noradrenaline (hNAT), serotonin (hSERT) and organic cation transporters (hOCT1, hOCT2) with IC50 values of 4.99 μM, 2.11 μM, 3.72 μM, 8.00 μM, respectively. Trimipramine maleate has vascular activity and anxiolytic efficacy.
体内研究：
Trimipramine maleate (5 mg/kg/d；14 d；长期给药) 在大鼠体内的作用：1．增加区域 5-HT 的浓度。5-HT 在额叶皮层和海马体中最高，其次是嗅结节和下丘脑。2.减少额叶皮质 5-HT2 和纹状体 DA D2 受体的数量。3. 单胺和代谢物在大脑区域水平的增加。因此表明多巴胺 (DA) 和 5-HT 的合成速率更高，同时 5-HT2 和 DA D2 受体。Animal Model:Male Wistar rats (220-250 g); implanted osmotic minipump subcutaneously in the dorsal thoracic interscapular region
Dosage:5 mg/kg/day
Administration:Delivered by smotic minipump; 14 days
Result:Decreased the number of frontal cortex 5-HT2 and striatal DA D2 receptors, thus blocked the uptake of 5-HT and dopamine (DA).
体外研究：
Trimipramine maleate 对 5-HT2 的亲和力远高于对 5-HT1C 受体的亲和力。Trimipramine maleate 是中度抑制人类 NAT 和 SERT，IC50 值分别为 4.99 μM 和 2.11 μM。 SERT 和 NAT 可以代表 Trimipramine maleate (1 mM-1 μM、0.1 μM；10 分钟；HEK293 细胞) 的抗抑郁作用靶点。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备