产品
编 号：F377538
分子式：C13H14O3
分子量：218.25
分子式：C13H14O3
分子量：218.25
产品类型
规格
价格
是否有货
结构图
CAS No: 520505-01-5
产品详情
生物活性：
NCS-382 is a potent GABA receptor antagonist and also a GHBR receptor antagonist. NCS-382 has anticonvulsant and antisedative activity. NCS-382 is used in the related research of hereditary nervous system diseases.
体内研究：
NCS-382 (100, 300, 500 mg/kg; 腹腔注射) 在小鼠模型中，剂量为 100 mg/kg 时，最大血清浓度是脑组织的 4 倍，肾组织的 10 倍，最大肝浓度比血清浓度高 700% 以上。在 100 mg/kg 剂量下，在小鼠模型中腹腔给药后可能优先停留在肝脏，但在大脑和肾脏停留时间较长。小鼠模型中在 500 mg/kg 剂量下，脑渗透性有所改善，表现为脑血清比增加。NCS-382 (0.83-2.08 mmol/kg/kg; 腹腔注射) 在小鼠模型中当以 1.66 mmol/kg 和 2.08 mmol/kg 的剂量给药时，它可减少 GHB 诱导的小鼠在强迫游泳试验中静止时间增加，表明有抗镇静活性。NCS-382 (2.3 mmol/kg/kg; 腹腔注射) 可减少听源性癫痫易感的瑞士 RB 小鼠以及小型癫痫大鼠模型中的棘波和波形放电。Animal Model:GBL induced mouse model
Dosage:300 mg/kg(Combined with diclofenac (25 mg/kg))
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), Thirty minutes later, mice were given an i.p. injection of GBL (100 mg/kg diluted in PBS)
Result:In the presence of diclofenac, it was highly protective against GBL mediated responses.
Animal Model:GBL induced mouse model
Dosage:0.83, 1.25, 1.66, 2.08mmol/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), 30 min before the test
Result:At a dosage of 2.08 mmol/kg, completely blocked the effect of GHB when administered at 3.18 mmol/kg
体外研究：
NCS-382 (0.5 nM, 24 h) 在 HepG2 细胞中不显示抑制微粒体 CYPs (CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6 和 3A4) 的能力。NCS-382 (0.01-1000 μM, 24 h)对 HepG2 细胞具有较低的细胞毒性。NCS-382是 GHBR 拮抗剂，在离体大鼠纹状体和海马膜中的 IC50 值分别为134.1 和 201.3 nM。
NCS-382 is a potent GABA receptor antagonist and also a GHBR receptor antagonist. NCS-382 has anticonvulsant and antisedative activity. NCS-382 is used in the related research of hereditary nervous system diseases.
体内研究：
NCS-382 (100, 300, 500 mg/kg; 腹腔注射) 在小鼠模型中，剂量为 100 mg/kg 时，最大血清浓度是脑组织的 4 倍，肾组织的 10 倍，最大肝浓度比血清浓度高 700% 以上。在 100 mg/kg 剂量下，在小鼠模型中腹腔给药后可能优先停留在肝脏，但在大脑和肾脏停留时间较长。小鼠模型中在 500 mg/kg 剂量下，脑渗透性有所改善，表现为脑血清比增加。NCS-382 (0.83-2.08 mmol/kg/kg; 腹腔注射) 在小鼠模型中当以 1.66 mmol/kg 和 2.08 mmol/kg 的剂量给药时，它可减少 GHB 诱导的小鼠在强迫游泳试验中静止时间增加，表明有抗镇静活性。NCS-382 (2.3 mmol/kg/kg; 腹腔注射) 可减少听源性癫痫易感的瑞士 RB 小鼠以及小型癫痫大鼠模型中的棘波和波形放电。Animal Model:GBL induced mouse model
Dosage:300 mg/kg(Combined with diclofenac (25 mg/kg))
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), Thirty minutes later, mice were given an i.p. injection of GBL (100 mg/kg diluted in PBS)
Result:In the presence of diclofenac, it was highly protective against GBL mediated responses.
Animal Model:GBL induced mouse model
Dosage:0.83, 1.25, 1.66, 2.08mmol/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), 30 min before the test
Result:At a dosage of 2.08 mmol/kg, completely blocked the effect of GHB when administered at 3.18 mmol/kg
体外研究：
NCS-382 (0.5 nM, 24 h) 在 HepG2 细胞中不显示抑制微粒体 CYPs (CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6 和 3A4) 的能力。NCS-382 (0.01-1000 μM, 24 h)对 HepG2 细胞具有较低的细胞毒性。NCS-382是 GHBR 拮抗剂，在离体大鼠纹状体和海马膜中的 IC50 值分别为134.1 和 201.3 nM。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备