产品
编 号：F376707
分子式：C18H14BrNO5S2
分子量：468.34
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结构图
CAS No: 518303-20-3
产品详情
生物活性：
UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor, which shows high binding affinity to Mcl-1 (IC50=0.31 μM). UMI-77 binds to the BH3 binding groove of Mcl-1 with Ki of 490 nM, showing selectivity over other members of anti-apoptotic Bcl-2 members.
体内研究：
UMI-77 表现出适度的代谢稳定性，半衰期为 45 分钟。确定了 SCID 小鼠中 UMI-77 的最大耐受剂量 (MTD)。每周连续 5 天静脉内给药 60 mg/kg，持续两周不会导致动物体重减轻，并且在处理过程中没有明显的毒性迹象。将剂量增加到 80 mg/kg 显示严重的动物体重减轻 (>20%)，因此 60 mg/kg 用作体内功效研究的抑制剂量。与对照组相比，在第 19 天 (p<0.0001) 和第 22 天 (p<0.003)，每周连续 5 天每天使用 UMI-77 处理两周，与对照组相比，肿瘤生长抑制具有统计学意义，分别为 65% 和 56%。
体外研究：
UMI-77 对 Mcl-1 的竞争性结合曲线是通过基于 FP 的结合测定使用荧光标记的 Bid BH3 肽获得的，IC50 为 1.87±0.22 μM。UMI-77 有效抑制 BxPC-3 和 Panc-1 细胞系的细胞生长，IC50 值分别为 3.4 μM 和 4.4 μM，抑制细胞的效力降低 3 到 5 倍其他两种测试细胞系 MiaPaCa-2 (12.5 μM) 和 AsPC-1 (16.1 μM) 的生长。UMI-77 的细胞生长抑制效力与敏感细胞系 BxPC-3 和 Panc-1 中 Mcl-1 和 Bak 的最高表达以及 Bcl-xL 的最低表达相关。Capan-2 细胞对 UMI-77 表现出与 BxPC-3 和 Panc-1 相似的敏感性 (IC50 为 5.5 μM)，尽管 Mcl-1 水平较低。
UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor, which shows high binding affinity to Mcl-1 (IC50=0.31 μM). UMI-77 binds to the BH3 binding groove of Mcl-1 with Ki of 490 nM, showing selectivity over other members of anti-apoptotic Bcl-2 members.
体内研究：
UMI-77 表现出适度的代谢稳定性，半衰期为 45 分钟。确定了 SCID 小鼠中 UMI-77 的最大耐受剂量 (MTD)。每周连续 5 天静脉内给药 60 mg/kg，持续两周不会导致动物体重减轻，并且在处理过程中没有明显的毒性迹象。将剂量增加到 80 mg/kg 显示严重的动物体重减轻 (>20%)，因此 60 mg/kg 用作体内功效研究的抑制剂量。与对照组相比，在第 19 天 (p<0.0001) 和第 22 天 (p<0.003)，每周连续 5 天每天使用 UMI-77 处理两周，与对照组相比，肿瘤生长抑制具有统计学意义，分别为 65% 和 56%。
体外研究：
UMI-77 对 Mcl-1 的竞争性结合曲线是通过基于 FP 的结合测定使用荧光标记的 Bid BH3 肽获得的，IC50 为 1.87±0.22 μM。UMI-77 有效抑制 BxPC-3 和 Panc-1 细胞系的细胞生长，IC50 值分别为 3.4 μM 和 4.4 μM，抑制细胞的效力降低 3 到 5 倍其他两种测试细胞系 MiaPaCa-2 (12.5 μM) 和 AsPC-1 (16.1 μM) 的生长。UMI-77 的细胞生长抑制效力与敏感细胞系 BxPC-3 和 Panc-1 中 Mcl-1 和 Bak 的最高表达以及 Bcl-xL 的最低表达相关。Capan-2 细胞对 UMI-77 表现出与 BxPC-3 和 Panc-1 相似的敏感性 (IC50 为 5.5 μM)，尽管 Mcl-1 水平较低。
产品资料
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