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编 号:F376014
分子式:C20H14ClN3O2
分子量:363.8
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
BML-277 is a selective checkpoint kinase 2 (Chk2) inhibitor with an IC50 of 15 nM.

体外研究:
BML-277 是 Chk2 的 ATP 竞争性抑制剂,可剂量依赖性地保护人 CD4+ 和 CD8+ T 细胞免于电离辐射引起的细胞凋亡。BML-277 以剂量依赖性方式有效地从辐射诱导的细胞凋亡中拯救两种 T 细胞群,观察到的 EC50 为 3-7.6 μM。辐射防护所需的 BML-277 浓度与 chk2 抑制的生化测量一致。假设 Chk2 的 ATP 的 Km 确定为 99 μM,BML-277 的 Ki 为 37 nM,并假设细胞内 ATP 浓度为 10 mM,5 μM 浓度的 BML-277 预计会对细胞内 chk2 产生 42% 的抑制。
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