产品
编 号：F042472
分子式：C52H65F6N3O8P2
分子量：1036.03
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结构图
CAS No: 1131626-47-5
产品详情
生物活性：
Gamitrinib TPP hexafluorophosphate is a Gamitrinib (GA) mitochondrial matrix inhibitor. Gamitrinib TPP hexafluorophosphate is a mitochondrial targeted HSP90 inhibitor with anti-cancer activity.
体内研究：
研究了 TRAIL 加伽米替尼 TPP (GamitrinibTPP，G-TPP) 的组合是否具有体内抗胶质母细胞瘤活性。植入免疫功能低下小鼠右脑纹状体的表达荧光素酶的 U87 胶质母细胞瘤细胞通过生物发光成像产生快速生长的肿瘤，用载体处理这些小鼠、TRAIL 的立体定向递送或全身施用次优浓度的伽米替尼 TPP 不会影响体内肿瘤生长。类似地，抑制小鼠皮下异种移植肿瘤生长的浓度 (20 mg/kg，每天腹腔注射) 的伽米替尼 TPP 全身单一疗法对原位胶质母细胞瘤生长没有影响。相比之下，2 个周期的颅内 TRAIL 结合全身性伽米替尼 TPP 可抑制已建立的胶质母细胞瘤的生长，并且在整个处理过程中动物体重没有显著下降。
体外研究：
Gamitrinib TPP (GamitrinibTPP，G-TPP)，一种将 17-烯丙氨基格尔德霉素 (17-AAG) 的 Hsp90 ATPase 抑制模块与三苯基膦的线粒体靶向部分相结合的小分子。Gamitrinib TPP 被选择性地递送至线粒体并且不影响细胞器外的 Hsp90 稳态。在 16 小时的暴露内，浓度为 15 -20 μM 的伽米替尼 TPP 无法区分地杀死患者来源和培养的胶质母细胞瘤细胞系。这种细胞死亡反应具有线粒体凋亡的特征，细胞器内膜电位丧失，胞质溶胶中细胞色素 c 的释放，启动子 caspase-9 和效应子 caspase-3 和 caspase-7 的激活，以及膜联蛋白 V 的细胞反应性。
Gamitrinib TPP hexafluorophosphate is a Gamitrinib (GA) mitochondrial matrix inhibitor. Gamitrinib TPP hexafluorophosphate is a mitochondrial targeted HSP90 inhibitor with anti-cancer activity.
体内研究：
研究了 TRAIL 加伽米替尼 TPP (GamitrinibTPP，G-TPP) 的组合是否具有体内抗胶质母细胞瘤活性。植入免疫功能低下小鼠右脑纹状体的表达荧光素酶的 U87 胶质母细胞瘤细胞通过生物发光成像产生快速生长的肿瘤，用载体处理这些小鼠、TRAIL 的立体定向递送或全身施用次优浓度的伽米替尼 TPP 不会影响体内肿瘤生长。类似地，抑制小鼠皮下异种移植肿瘤生长的浓度 (20 mg/kg，每天腹腔注射) 的伽米替尼 TPP 全身单一疗法对原位胶质母细胞瘤生长没有影响。相比之下，2 个周期的颅内 TRAIL 结合全身性伽米替尼 TPP 可抑制已建立的胶质母细胞瘤的生长，并且在整个处理过程中动物体重没有显著下降。
体外研究：
Gamitrinib TPP (GamitrinibTPP，G-TPP)，一种将 17-烯丙氨基格尔德霉素 (17-AAG) 的 Hsp90 ATPase 抑制模块与三苯基膦的线粒体靶向部分相结合的小分子。Gamitrinib TPP 被选择性地递送至线粒体并且不影响细胞器外的 Hsp90 稳态。在 16 小时的暴露内，浓度为 15 -20 μM 的伽米替尼 TPP 无法区分地杀死患者来源和培养的胶质母细胞瘤细胞系。这种细胞死亡反应具有线粒体凋亡的特征，细胞器内膜电位丧失，胞质溶胶中细胞色素 c 的释放，启动子 caspase-9 和效应子 caspase-3 和 caspase-7 的激活，以及膜联蛋白 V 的细胞反应性。
产品资料
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