产品
编 号：F374910
分子式：C17H21NO4
分子量：303.35
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CAS No: 51-34-3
产品详情
生物活性：
Scopolamine is a high affinity (nM) muscarinic antagonist. 5-HT3 receptor-responses are reversibly inhibited by Scopolamine with an IC50 of 2.09 μM.
体内研究：
Scopolamine 可用于动物建模，构建阿尔兹海默症模型。在组织病理学研究中，大脑的组织学没有显著变化。然而，观察到接受 Scopolamine 预处理且仅接受蒸馏水的对照组小鼠海马体细胞密度降低。与正常组 (3.06±0.296) 相比，Scopolamine 单独给药显著增加乙酰胆碱酯酶 (AchE) 的活性 (7.98±0.065；P<0.001)。与正常组 (12.82±2.86) 相比，接受 Scopolamine 处理的动物丙二醛 (MDA) 水平显著增加 (34.61±4.85；P<0.01)。与正常组 (0.3906±0.02) 相比，Scopolamine 处理组显示还原型谷胱甘肽 (GSH) 水平显著降低 (P<0.001；0.1504±0.03)。与正常组 (43.21±3.46) 相比，Scopolamine 处理组大鼠 β 淀粉样蛋白 (Aβ1-42) 浓度显著增加 (P<0.001；146.2±1.74)。
体外研究：
Scopolamine 对表达 5-HT3 受体的卵母细胞单独应用时不会引起反应，但在共同应用 2 μM 5-HT 时引起浓度依赖性的反应抑制。Scopolamine 的 pIC50 值为 5.68±0.05 (IC50=2.09 μM, n=6)， Hill Slope 为 1.06±0.05，Kb为3.23 μM。当 Scopolamine 在 5-HT 应用期间应用时，也可以看到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试 5-HT3 受体的竞争性结合，用 [3H]granisetron(一种已建立的高亲和力竞争拮抗剂)测量未标记东莨菪碱的竞争性。Scopolamine 与 0.6 nM [3H]granisetron (~Kd) 呈浓度依赖性竞争，平均 pKi 为 5.17±0.24 (Ki=6.76 μM, n=3)。
Scopolamine is a high affinity (nM) muscarinic antagonist. 5-HT3 receptor-responses are reversibly inhibited by Scopolamine with an IC50 of 2.09 μM.
体内研究：
Scopolamine 可用于动物建模，构建阿尔兹海默症模型。在组织病理学研究中，大脑的组织学没有显著变化。然而，观察到接受 Scopolamine 预处理且仅接受蒸馏水的对照组小鼠海马体细胞密度降低。与正常组 (3.06±0.296) 相比，Scopolamine 单独给药显著增加乙酰胆碱酯酶 (AchE) 的活性 (7.98±0.065；P<0.001)。与正常组 (12.82±2.86) 相比，接受 Scopolamine 处理的动物丙二醛 (MDA) 水平显著增加 (34.61±4.85；P<0.01)。与正常组 (0.3906±0.02) 相比，Scopolamine 处理组显示还原型谷胱甘肽 (GSH) 水平显著降低 (P<0.001；0.1504±0.03)。与正常组 (43.21±3.46) 相比，Scopolamine 处理组大鼠 β 淀粉样蛋白 (Aβ1-42) 浓度显著增加 (P<0.001；146.2±1.74)。
体外研究：
Scopolamine 对表达 5-HT3 受体的卵母细胞单独应用时不会引起反应，但在共同应用 2 μM 5-HT 时引起浓度依赖性的反应抑制。Scopolamine 的 pIC50 值为 5.68±0.05 (IC50=2.09 μM, n=6)， Hill Slope 为 1.06±0.05，Kb为3.23 μM。当 Scopolamine 在 5-HT 应用期间应用时，也可以看到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试 5-HT3 受体的竞争性结合，用 [3H]granisetron(一种已建立的高亲和力竞争拮抗剂)测量未标记东莨菪碱的竞争性。Scopolamine 与 0.6 nM [3H]granisetron (~Kd) 呈浓度依赖性竞争，平均 pKi 为 5.17±0.24 (Ki=6.76 μM, n=3)。
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