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编 号：F373314
分子式：C20H21N5O4
分子量：395.41
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CAS No: 509093-47-4
产品详情
生物活性：
IRAK-1-4 Inhibitor I is an inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 1/4 (IRAK 1/4) with IC50s of 0.2 μM and 0.3 μM, respectively.
体外研究：
IRAK-1-4 Inhibitor I 的 IC50 高于测试的最高浓度 (10 μM)，对其他 27 个激酶，包括最接近同源的 (IRAK家族之外的) Lck 和 pp60SRC。此外，在 HeLa 细胞的 72 h 增殖试验中，IRAK-1-4 Inhibitor I 未显示出任何细胞毒性迹象 (ED50>30 μM)。IRAK-1-4 Inhibitor I (IRAK-1 IC50=0.3 μM) 显著抑制 IRAK-1。IRAK-1-4 Inhibitor I 可消除 LPS 诱导的 Bcl10、NF-κB 和 IL-8 的升高。IRAK-1-4 Inhibitor I 介导 LPS 诱导的 IL-8 激活并在 Bcl10 上游发挥作用。使 LPS 诱导的 Bcl10 增加发生 73% 的下降 (从 5.18±0.22 降至 2.36±0.08 ng/mL)， IL-8 反应下降 60% (从2.64±0.31 降至 1.14±0.08 ng/mL)。
IRAK-1-4 Inhibitor I is an inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 1/4 (IRAK 1/4) with IC50s of 0.2 μM and 0.3 μM, respectively.
体外研究：
IRAK-1-4 Inhibitor I 的 IC50 高于测试的最高浓度 (10 μM)，对其他 27 个激酶，包括最接近同源的 (IRAK家族之外的) Lck 和 pp60SRC。此外，在 HeLa 细胞的 72 h 增殖试验中，IRAK-1-4 Inhibitor I 未显示出任何细胞毒性迹象 (ED50>30 μM)。IRAK-1-4 Inhibitor I (IRAK-1 IC50=0.3 μM) 显著抑制 IRAK-1。IRAK-1-4 Inhibitor I 可消除 LPS 诱导的 Bcl10、NF-κB 和 IL-8 的升高。IRAK-1-4 Inhibitor I 介导 LPS 诱导的 IL-8 激活并在 Bcl10 上游发挥作用。使 LPS 诱导的 Bcl10 增加发生 73% 的下降 (从 5.18±0.22 降至 2.36±0.08 ng/mL)， IL-8 反应下降 60% (从2.64±0.31 降至 1.14±0.08 ng/mL)。
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