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编 号:F373223
分子式:C14H14ClN3O2S
分子量:323.8
产品类型
结构图
CAS No: 50892-23-4
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产品详情
生物活性:
Pirinixic acid (Wy-14643) is a potent agonist of PPARα, with EC50s of 0.63 μM, 32 μM for murine PPARα and PPARγ, and 5.0 μM, 60 μM, 35 μM for human PPARα, PPARγ and PPARδ, respectively.
体内研究:
Pirinixic acid (Wy-14643;10 mg/kg,iv) 降低肥胖大鼠的肝损伤和脂质过氧化 (MDA) 水平。Pirinixic acid 还会导致 Sham 和缺血再灌注 (IR) 组的 SIRT1 活性增加,但对 SIRT3 蛋白表达没有影响。Pirinixic acid 可提高大鼠的 NAD+ 和 ATP 水平,并防止内质网应激 (ERS)。
体外研究:
Pirinixic acid (Wy-14643) 是 PPARα 的激动剂,小鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 为 0.63 μM,32 μM,人 PPARα,PPARγ 为 5.0 μM,60 μM,35 μM和 PPARδ。 Pirinixic acid (Wy-14643;0,10,100 μM) 增强滑膜成纤维细胞中 PPAR-α 的蛋白表达。Pirinixic acid (0,10,100 μM) 对 LPS 刺激的滑膜成纤维细胞中的 NO 和 PGE2 产生有抑制作用。Pirinixic acid 还有效下调滑膜成纤维细胞中炎症介质如 VCAM-1、ICAM-1、ET-1 和 TF 的表达,阻断滑膜成纤维细胞中 LPS 诱导的 NF-kB 活化、IkB 磷酸化和 NF-kB 核转位,但 Pirinixic acid 对 PPAR-α 沉默的细胞没有影响。