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编 号:F373166
分子式:C30H44O9
分子量:548.66
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生物活性:
Cymarin, a cardiac glycoside, potently inhibits the Palytoxin (PTX)-induced K+ release (IC50=0.42 μM). Cymarin reveals an antitumor activity against breast cancer and pancreatic cancer. Cymarin exhibits antifeedant and growth inhibitory effects as crop protectant.

体内研究:
Cymarin 抑制 Trichoplusia ni 幼虫的生长,EC50 值为 157 p.p.m,表现出对 Trichoplusia ni 幼虫的拒食作用,DC50 为 10.8 μg/cm2。Cymarin (2 mg/kg,腹腔注射,每周两次,共三周) 抑制 SW1990 异种移植裸鼠的肿瘤生长,消除 TRA-1-60 细胞并降低化疗耐药性。Animal Model:Trichoplusia ni
Dosage:1000 p.p.m.
Administration:p.o. for 10 days
Result:Inhibited growth and revealed a feeding deterrent to T.ni.
Animal Model:Luciferase labeled SW1990 xenograft in nude mice
Dosage:2 mg/kg
Administration:i.p., twice a week for 3 weeks
Result:Inhibited tumor growth.

体外研究:
Cymarin (0.25-1 μM) 通过阻断 IRES 定向翻译来抑制 PAX6 表达,浓度为 1 μM 时可以抑制 47.8% 的 MCF-7 细胞增殖。Cymarin 下调 UGT1A10 表达,在细胞系 SW1990 中消除 TRA-1-60 (IC50 为 15.2 nM) 和 TRA-1-81 细胞 (IC50 为 5.1 nM),抑制胰腺癌细胞 SW1990 和 SW1990GR 的增殖活性和细胞活力 (IC50 分别为 33.8 nM 和 40.8)。
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