产品
编 号：F372796
分子式：C12H10FN3O2S
分子量：279.29
纯 度：≥98%
分子式：C12H10FN3O2S
分子量：279.29
纯 度：≥98%
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
630
In-stock
1mg
260
In-stock
5mg
573
In-stock
10mg
1064
In-stock
50mg
2560
In-stock
100mg
3683
In-stock
结构图
CAS No: 507475-17-4
产品详情
生物活性：
TPCA-1 is a potent and selective inhibitor of IKK-2 with IC50 of 17.9 nM. TPCA-1 is an effective inhibitor of STAT3 phosphorylation, DNA binding, and transactivation.
体内研究：
TPCA-1 (3、10 或 20 mg/kg，腹腔注射) 导致小鼠胶原性关节炎 (CIA) 严重程度的剂量依赖性降低。 TPCA-1 (10 mg/kg，腹腔注射，每天一次) 抑制具有 EGFR 突变的 NSCLC 的生长并增强 ZD1839 在异种移植模型中的抗肿瘤作用。Animal Model:10-12 weeks old male DBA/1 OlaHsd mice.
Dosage:3, 10, or 20 mg/kg.
Administration:I.P., b.i.d, from days 1 to 47.
Result:Reduced the severity and delays the onset of CIA.Attenuated ex vivo antigen-induced T cell proliferation in CIA.
Animal Model:Six-week-old BALB/c female nude mice injected subcutaneously with HCC827 cells (5×106).
Dosage:10 mg/kg.
Administration:Intraperitoneally daily.
Result:The tumor weight inhibition rate of TPCA-1, ZD1839, and their combination are 0.419(ETPCA-1), 0.680(EZD1839), and 0.837(Eobserved), respectively.
体外研究：
TPCA-1 抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生 TNF-α、IL-6 和 IL-8，IC50 为 170 至 320 nM。 TPCA-1 (0-2 μM) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的 STAT3 磷酸化和反式激活。TPCA-1 完全抑制 STAT3 磷酸化而不改变总 STAT3 水平。 TPCA-1 增加 TKI 敏感细胞和不敏感细胞对 ZD1839 的敏感性。
TPCA-1 is a potent and selective inhibitor of IKK-2 with IC50 of 17.9 nM. TPCA-1 is an effective inhibitor of STAT3 phosphorylation, DNA binding, and transactivation.
体内研究：
TPCA-1 (3、10 或 20 mg/kg，腹腔注射) 导致小鼠胶原性关节炎 (CIA) 严重程度的剂量依赖性降低。 TPCA-1 (10 mg/kg，腹腔注射，每天一次) 抑制具有 EGFR 突变的 NSCLC 的生长并增强 ZD1839 在异种移植模型中的抗肿瘤作用。Animal Model:10-12 weeks old male DBA/1 OlaHsd mice.
Dosage:3, 10, or 20 mg/kg.
Administration:I.P., b.i.d, from days 1 to 47.
Result:Reduced the severity and delays the onset of CIA.Attenuated ex vivo antigen-induced T cell proliferation in CIA.
Animal Model:Six-week-old BALB/c female nude mice injected subcutaneously with HCC827 cells (5×106).
Dosage:10 mg/kg.
Administration:Intraperitoneally daily.
Result:The tumor weight inhibition rate of TPCA-1, ZD1839, and their combination are 0.419(ETPCA-1), 0.680(EZD1839), and 0.837(Eobserved), respectively.
体外研究：
TPCA-1 抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生 TNF-α、IL-6 和 IL-8，IC50 为 170 至 320 nM。 TPCA-1 (0-2 μM) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的 STAT3 磷酸化和反式激活。TPCA-1 完全抑制 STAT3 磷酸化而不改变总 STAT3 水平。 TPCA-1 增加 TKI 敏感细胞和不敏感细胞对 ZD1839 的敏感性。
产品资料
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