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编 号:F371363
分子式:C13H10N2O4
分子量:258.23
产品类型
结构图
CAS No: 50-35-1
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产品详情
生物活性:
Thalidomide inhibits cereblon (CRBN), a part of the cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1, with a Kd of ~250 nM, and has immunomodulatory, anti-inflammatory and anti-angiogenic cancer properties. Thalidomide can work as molecular glue to potentiate substrate.
体内研究:
Thalidomide (100 mg/kg,口服) 抑制胶原蛋白沉积,下调 α-SMA 和胶原蛋白 I 的 mRNA 表达水平,并显著降低 RILF 小鼠的促炎细胞因子。Thalidomide 通过抑制 ROS 和下调依赖于 Nrf2 状态的 TGF-β/Smad 通路来减轻 RILF。 Thalidomide (200 mg/kg,口服) 联合 Icotinib 对荷瘤 PC9 细胞的裸鼠表现出协同抗肿瘤作用,抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡。
体外研究:
Thalidomide 具有免疫调节、抗炎和抗血管生成的癌症特性,靶向 cereblon (CRBN),这是 cuLlin-4 E3 泛素连接酶复合物 CuL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 为~250 nM。 Thalidomide (50 μg/mL) 增强 Icotinib 对 PC9 和 A549 细胞增殖的抗肿瘤活性,这种作用与细胞凋亡和细胞迁移相关。此外,Thalidomide 和 Icotinib 抑制 PC9 细胞中的 EGFR 和 VEGF-R2 通路。