产品
编 号：F370796
分子式：C17H16BrF3N4O
分子量：429.23
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结构图
CAS No: 501951-42-4
产品详情
生物活性：
SB-705498 is a potent, selective and orally bioavailable transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) receptor antagonist with a pIC50 of 7.1.
体内研究：
SB705498 对多种 TRPV1 激活模式具有有效且可逆的阻断作用，即香草素 (辣椒素)、热和酸介导的受体激活。SB705498 （10 和 30 mg/kg po） 表现出优异的活性，并能很好地逆转异常性疼痛。SB705498 (10 mg/kg po) 在豚鼠 FCA 模型中可逆转 80% 的异常性疼痛。
体外研究：
SB705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制辣椒素诱导的在 1321N1 细胞或 HEK293 细胞中表达的人 TRPV1 的激活，表观 pKi 分别为 7.5 或 7.6。100 nM SB705498 的共同应用快速、完全和可逆地抑制在 HEK293 细胞中表达的 hTRPV1。SB705498 对 HEK293 细胞中的内源性[Ca2+]反应没有显著影响用 Ca2+ 泵抑制剂毒胡萝卜素消耗细胞内储备。SB705498 (10 pM-1 μM) 与在 HEK293 细胞中瞬时表达并使用合成配体 4α-佛波醇-12，13-二癸酸酯 (10 μM) 激活的紧密 TRPV1 受体旁系同源物 TRPV4 相比也没有明显的拮抗作用。SB705498 对大鼠和豚鼠 TRPV1 显示出良好的拮抗剂效力。SB705498 拮抗大鼠和豚鼠 TRPV1，pKi 分别为 7.5 和 7.3。将 100 nM 至 10 μM SB705498 与维持的辣椒素反应的稳定状态共同应用，可在-70 mV 时快速完全抑制 hTRPV1。SB705498 抑制辣椒素介导的 hTRPV1 激活，在正电位和负电位 (-70 mV 和 + 70 mV) 下，IC50 分别为 3 nM 和 17 nM。将 1 μM SB705498 与反应的平台期共同应用会对 TRPV1 介导的电导产生完全和可逆的抑制。 SB705498 显示出与 TRPV1 受体激活的多种多样的化学和物理模式大致相同的活性。SB705498 对多种离子通道、受体和酶几乎没有活性。SB705498 产生 hTRPV1的完全热阻断和 pH 激活。
SB-705498 is a potent, selective and orally bioavailable transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) receptor antagonist with a pIC50 of 7.1.
体内研究：
SB705498 对多种 TRPV1 激活模式具有有效且可逆的阻断作用，即香草素 (辣椒素)、热和酸介导的受体激活。SB705498 （10 和 30 mg/kg po） 表现出优异的活性，并能很好地逆转异常性疼痛。SB705498 (10 mg/kg po) 在豚鼠 FCA 模型中可逆转 80% 的异常性疼痛。
体外研究：
SB705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制辣椒素诱导的在 1321N1 细胞或 HEK293 细胞中表达的人 TRPV1 的激活，表观 pKi 分别为 7.5 或 7.6。100 nM SB705498 的共同应用快速、完全和可逆地抑制在 HEK293 细胞中表达的 hTRPV1。SB705498 对 HEK293 细胞中的内源性[Ca2+]反应没有显著影响用 Ca2+ 泵抑制剂毒胡萝卜素消耗细胞内储备。SB705498 (10 pM-1 μM) 与在 HEK293 细胞中瞬时表达并使用合成配体 4α-佛波醇-12，13-二癸酸酯 (10 μM) 激活的紧密 TRPV1 受体旁系同源物 TRPV4 相比也没有明显的拮抗作用。SB705498 对大鼠和豚鼠 TRPV1 显示出良好的拮抗剂效力。SB705498 拮抗大鼠和豚鼠 TRPV1，pKi 分别为 7.5 和 7.3。将 100 nM 至 10 μM SB705498 与维持的辣椒素反应的稳定状态共同应用，可在-70 mV 时快速完全抑制 hTRPV1。SB705498 抑制辣椒素介导的 hTRPV1 激活，在正电位和负电位 (-70 mV 和 + 70 mV) 下，IC50 分别为 3 nM 和 17 nM。将 1 μM SB705498 与反应的平台期共同应用会对 TRPV1 介导的电导产生完全和可逆的抑制。 SB705498 显示出与 TRPV1 受体激活的多种多样的化学和物理模式大致相同的活性。SB705498 对多种离子通道、受体和酶几乎没有活性。SB705498 产生 hTRPV1的完全热阻断和 pH 激活。
产品资料
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