产品
编 号：F370773
分子式：C13H14ClN3O4
分子量：311.72
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结构图
CAS No: 501925-31-1
产品详情
生物活性：
PNU-120596 (NSC 216666) is a potent and selective α7 nAChR positive allosteric modulator (PMA) with an EC50 of 216 nM. PNU-120596 is inactive against α4β2, α3β4, and α9α10 nAChRs. PNU-120596 has the potential for psychiatric and neurological disorders research.
体内研究：
PNU-120596（1 mg/kg；静脉注射；一次）治疗可改善安非他明引起的大鼠听觉门控缺陷，该模型旨在反映与精神分裂症相关的回路水平紊乱。当在 carrageenan 之前给药时，NU-120596（30 mg/kg；腹腔注射）可显着减轻 Sprague-Dawley 大鼠的机械痛觉过敏和负重缺陷长达 4 小时。 PNU-120596 可减轻角叉菜胶诱导的后爪水肿内 TNF-α 和 IL-6 水平的增加。Animal Model:Male Sprague Dawley rats (250-300 g) treated with Amphetamine
Dosage:1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once
Result:Improved the auditory gating deficit caused by Amphetamine.
体外研究：
PNU-120596 增加由人 α7 nAChR 工程变体介导的激动剂诱发的钙通量。电生理学研究证实，PNU-120596 会增加野生型受体介导的激动剂诱发电流峰值，并且在激动剂持续存在的情况下，诱发反应会显着延长。 PNU-120596 增加了 α7 nAChR 的通道平均开放时间。当应用于急性海马切片时，PNU-120596 会增加在锥体神经元中测量到的 ACh 诱发的 GABA 突触后电流的频率。PNU-120596 通过引发与 ACh 促进的门控构象相似但不相同的构象效应，增强激动剂诱发的烟碱受体门控。
PNU-120596 (NSC 216666) is a potent and selective α7 nAChR positive allosteric modulator (PMA) with an EC50 of 216 nM. PNU-120596 is inactive against α4β2, α3β4, and α9α10 nAChRs. PNU-120596 has the potential for psychiatric and neurological disorders research.
体内研究：
PNU-120596（1 mg/kg；静脉注射；一次）治疗可改善安非他明引起的大鼠听觉门控缺陷，该模型旨在反映与精神分裂症相关的回路水平紊乱。当在 carrageenan 之前给药时，NU-120596（30 mg/kg；腹腔注射）可显着减轻 Sprague-Dawley 大鼠的机械痛觉过敏和负重缺陷长达 4 小时。 PNU-120596 可减轻角叉菜胶诱导的后爪水肿内 TNF-α 和 IL-6 水平的增加。Animal Model:Male Sprague Dawley rats (250-300 g) treated with Amphetamine
Dosage:1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once
Result:Improved the auditory gating deficit caused by Amphetamine.
体外研究：
PNU-120596 增加由人 α7 nAChR 工程变体介导的激动剂诱发的钙通量。电生理学研究证实，PNU-120596 会增加野生型受体介导的激动剂诱发电流峰值，并且在激动剂持续存在的情况下，诱发反应会显着延长。 PNU-120596 增加了 α7 nAChR 的通道平均开放时间。当应用于急性海马切片时，PNU-120596 会增加在锥体神经元中测量到的 ACh 诱发的 GABA 突触后电流的频率。PNU-120596 通过引发与 ACh 促进的门控构象相似但不相同的构象效应，增强激动剂诱发的烟碱受体门控。
产品资料
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