产品
编 号：F370647
分子式：C19H23F2N5O2
分子量：391.42
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CAS No: 501437-28-1
产品详情
生物活性：
BI-D1870 is an ATP-competitive, cell permeable and brain penetrated inhibitor of RSK isoforms, with IC50s of 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM for RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectively.
体内研究：
注射 BI-D1870 (0.5 mg/kg) 的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠表现出迟发性神经缺陷，但体重没有明显减轻。组织病理学分析显示在对照小鼠的脊髓中有炎症细胞浸润和脱髓鞘，但在 BI-D1870 处理的小鼠中没有。BI-D1870 可防止 TH1 或 TH17 细胞浸润到 CNS。
体外研究：
BI-D1870 抑制缺乏 C 端激酶催化结构域的 RSK2 突变体 (RSK21-389:S381E)，IC50 约为 30 nM。当使用 100 μM ATP 进行激酶测定时，BI-D1870 抑制 RSK1 和 RSK2，IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。当在低 10 倍的 ATP 浓度下进行测定时，BI-D1870 的 IC50 对于 RSK1 降低至 5 nM，对于 RSK2降低至 10 nM 。 BI-D1870 抑制 PLK1，IC50 为 100 nM，而 Aurora B、DYRK1a、CDK2-A、Lck、CK1 的 IC50 值和 GSK3β 比 RSK 亚型高 10 到 100 倍。BI-D1870 (10 μM) 抑制 HEK-293 细胞中 PMA 诱导的 GSK3α 和 GSK3β 磷酸化。在 HEK-293 细胞中，BI-D1870 抑制 EGF 诱导的 LKB1 在 Ser431 位点的磷酸化，IC50 约为 1 μM。 BI-D1870 不影响 ERK1/ERK2 和 MSK1 的激活，也不抑制 CREB 的磷酸化。 BI-D1870 是一种有效的 RSK 家族激酶抑制剂 (Kds：10-100 nM)，并且还与 BRD4 (1) 和 PLK 家族相互作用，其 K d 值分别为 3.5 μM 和大约 10 nM。 BI-D1870 (10 μM) 在血清饥饿的 LN-229 细胞和 alao 中强烈诱导 p70S6K 激活刺激 LN-18 细胞中 rpS6 和 p70S6K 的磷酸化。BI-D1870 (1 μM) 有效抑制 rpS6 磷酸化，并在浓度高于 1 μM时抑制 PMA 诱导的 rpS6 磷酸化。 BI-D1870 (1-5 μM) 诱导在所有细胞类型中对细胞增殖的剂量和时间依赖性抑制。BI-D1870 (1-3 μM) 在 SCC4 细胞和 HSC-3 细胞中诱导细胞凋亡。BI-D1870 (0-5) 剂量依赖性地调节细胞存活信号通路，包括 Akt 和 p38 MAPK。
BI-D1870 is an ATP-competitive, cell permeable and brain penetrated inhibitor of RSK isoforms, with IC50s of 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM for RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectively.
体内研究：
注射 BI-D1870 (0.5 mg/kg) 的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠表现出迟发性神经缺陷，但体重没有明显减轻。组织病理学分析显示在对照小鼠的脊髓中有炎症细胞浸润和脱髓鞘，但在 BI-D1870 处理的小鼠中没有。BI-D1870 可防止 TH1 或 TH17 细胞浸润到 CNS。
体外研究：
BI-D1870 抑制缺乏 C 端激酶催化结构域的 RSK2 突变体 (RSK21-389:S381E)，IC50 约为 30 nM。当使用 100 μM ATP 进行激酶测定时，BI-D1870 抑制 RSK1 和 RSK2，IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。当在低 10 倍的 ATP 浓度下进行测定时，BI-D1870 的 IC50 对于 RSK1 降低至 5 nM，对于 RSK2降低至 10 nM 。 BI-D1870 抑制 PLK1，IC50 为 100 nM，而 Aurora B、DYRK1a、CDK2-A、Lck、CK1 的 IC50 值和 GSK3β 比 RSK 亚型高 10 到 100 倍。BI-D1870 (10 μM) 抑制 HEK-293 细胞中 PMA 诱导的 GSK3α 和 GSK3β 磷酸化。在 HEK-293 细胞中，BI-D1870 抑制 EGF 诱导的 LKB1 在 Ser431 位点的磷酸化，IC50 约为 1 μM。 BI-D1870 不影响 ERK1/ERK2 和 MSK1 的激活，也不抑制 CREB 的磷酸化。 BI-D1870 是一种有效的 RSK 家族激酶抑制剂 (Kds：10-100 nM)，并且还与 BRD4 (1) 和 PLK 家族相互作用，其 K d 值分别为 3.5 μM 和大约 10 nM。 BI-D1870 (10 μM) 在血清饥饿的 LN-229 细胞和 alao 中强烈诱导 p70S6K 激活刺激 LN-18 细胞中 rpS6 和 p70S6K 的磷酸化。BI-D1870 (1 μM) 有效抑制 rpS6 磷酸化，并在浓度高于 1 μM时抑制 PMA 诱导的 rpS6 磷酸化。 BI-D1870 (1-5 μM) 诱导在所有细胞类型中对细胞增殖的剂量和时间依赖性抑制。BI-D1870 (1-3 μM) 在 SCC4 细胞和 HSC-3 细胞中诱导细胞凋亡。BI-D1870 (0-5) 剂量依赖性地调节细胞存活信号通路，包括 Akt 和 p38 MAPK。
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