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编 号:F370247
分子式:C18H22O4
分子量:302.36
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生物活性:
Nordihydroguaiaretic acid is a 5-lipoxygenase (5LOX) (IC50=8 μM) and tyrosine kinase inhibitor.

体内研究:
与对照组 ob/ob 饮食组相比,高剂量 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 饮食组从 9 周开始体重显著下降,而从 12 周开始低剂量组。Nordihydroguaiaretic acid 处理导致 ob/ob 小鼠的体温 (直肠) 温度升高,尤其是在高剂量 Nordihydroguaiaretic acid时。

体外研究:
天然的双酚 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种来自杂酚油植物 (Larrea tridentata:Zygophyllaceae) 的选择性 5LOX 抑制剂。抑制 5LOX 的天然双酚 Nordihydroguaiaretic acid 是一种非常有效、无毒的 TNFα 刺激的小胶质细胞激活拮抗剂。Nordihydroguaiaretic acid 在体外的效力大约是 Minocycline 的 6 倍,IC50 值为 8±3 μM,在 100 μM 时无毒性。在 800 nM Nordihydroguaiaretic acid 下观察到显著的 NO2- 抑制。对于天然和合成的 Nordihydroguaiaretic acid 以及 Nordihydroguaiaretic acid 的乙酰酯,观察到类似的功效。Nordihydroguaiaretic acid 还抑制 EOC-20 细胞受 TNFα 刺激的 PGE 生成2,IC50 为 841 nM。前列腺素 E1 和 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 对癌细胞系的增殖作用,HepG2 细胞系分别用不同剂量的两种化合物和阳性化合物 8-苯胺基-1-萘磺酸盐 (ANS) 处理 24 小时和通过 MTT 测定检查细胞活力。ANS 表现出剂量依赖性抑制作用 (0、10、30、50、80、100、120 和 150 μM),估计的 IC50 为 25.888 μM。在 0、30、60、80、100、120、140 μM 不同浓度下,前列腺素 E1 和 Nordihydroguaiaretic acid 的检测 IC50 分别为 41.223 μM 和 45.646 μM。
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