产品
编 号：F370235
分子式：C20H15N3O7S2
分子量：473.48
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 500363-63-3
产品详情
生物活性：
NSC117079 is a novel PHLPP inhibitor.
体内研究：
单次关节内注射 Phlpp 抑制剂 NSC117079 可减轻机械异常性疼痛并减缓半月板不稳定关节的关节软骨退化。受伤七周后接受 Phlpp 抑制剂处理的动物保持正常的活动水平，而对照组的动物在关节受伤三个月后走得更短，活动更少。NSC117079 还在来自骨关节炎患者的超过 90% 的人类关节软骨外植体中增加了软骨细胞外基质成分 (糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖) 的产生，并增加了人类关节软骨细胞中 Phlpp1 底物 (AKT2、ERK1/2 和 PKC) 的磷酸化。
体外研究：
30 μM 的 NSC-117079 诱导中性粒细胞粘附到铺板的纤维蛋白原，从 9.0±2.4% 增加到 27.0±8.0%，并且由 50 ng/mL GM-CSF 引起的中性粒细胞粘附从 22.9±6.0% 增加到 47.6±10.9%。中性粒细胞粘附之后是中性粒细胞跨内皮迁移。结果表明，PHLPP 抑制剂 NSC-117079 可有效阻止 Akt 在中性粒细胞中去磷酸化，而 Akt 磷酸酶 PHLPP 可减弱中性粒细胞粘附而非迁移。
NSC117079 is a novel PHLPP inhibitor.
体内研究：
单次关节内注射 Phlpp 抑制剂 NSC117079 可减轻机械异常性疼痛并减缓半月板不稳定关节的关节软骨退化。受伤七周后接受 Phlpp 抑制剂处理的动物保持正常的活动水平，而对照组的动物在关节受伤三个月后走得更短，活动更少。NSC117079 还在来自骨关节炎患者的超过 90% 的人类关节软骨外植体中增加了软骨细胞外基质成分 (糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖) 的产生，并增加了人类关节软骨细胞中 Phlpp1 底物 (AKT2、ERK1/2 和 PKC) 的磷酸化。
体外研究：
30 μM 的 NSC-117079 诱导中性粒细胞粘附到铺板的纤维蛋白原，从 9.0±2.4% 增加到 27.0±8.0%，并且由 50 ng/mL GM-CSF 引起的中性粒细胞粘附从 22.9±6.0% 增加到 47.6±10.9%。中性粒细胞粘附之后是中性粒细胞跨内皮迁移。结果表明，PHLPP 抑制剂 NSC-117079 可有效阻止 Akt 在中性粒细胞中去磷酸化，而 Akt 磷酸酶 PHLPP 可减弱中性粒细胞粘附而非迁移。
产品资料
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