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编 号:F369653
分子式:C41H44N4O10S
分子量:784.87
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生物活性:
Lurbinectedin (PM01183) is a DNA minor groove covalent binder with potent anti-tumour activity; inhibits RMG1 and RMG2 cell growth with IC50 values of 1.25 and 1.16 nM, respectively.

体内研究:
小鼠 CCC 细胞异种移植物显示 Lurbinectedin 显著抑制肿瘤生长。Lurbinectedin 与 SN-38 具有显著的协同作用。在人类癌症的四种小鼠异种移植模型中,PM01183 显著抑制肿瘤生长,且处理动物的体重没有减轻。单一 lurbinectedin 或 NSC 119875 联合疗法可有效处理 NSC 119875 敏感和 NSC 119875 耐药的临床前卵巢肿瘤模型。联合处理观察到最强的协同效应,尤其是在 NSC 119875 耐药肿瘤中。Lurbinectedin 肿瘤生长抑制与增殖减少、异常有丝分裂率增加以及随后诱导的细胞凋亡相关。

体外研究:
PM01183 是一种新型合成四氢异喹啉生物碱,用于处理实体瘤。PM01183–活细胞中的 DNA 加合物引起双链断裂,引发 S 期积累和细胞凋亡。PM01183 的有效细胞毒活性在 23 细胞系组中得到确定,平均 GI50 值为 2.7 nM。Lurbinectedin 在体外对化学敏感和化学耐药的人卵巢透明细胞癌 (CCC) 细胞表现出显著的抗肿瘤活性。
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