产品
编 号：F369631
分子式：C27H32N6
分子量：440.58
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结构图
CAS No: 497839-62-0
产品详情
生物活性：
AEE788 is an inhibitor of the EGFR and ErbB2 with IC50 values of 2 and 6 nM, respectively.
体内研究：
AEE788 有效抑制肿瘤中生长因子诱导的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化，该抑制活性超过 72 小时。AEE788 还在小鼠植入模型中抑制 VEGF 诱导的血管生成。AEE788 在治疗开始后 21 天，抑制了 54% 的肿瘤生长。
体外研究：
AEE788 在纳摩尔范围内抑制 EGFR 和 VEGF 受体酪氨酸激酶 (IC50：EGFR 2 nm、ErbB2 6 nm、KDR 77 nm 和 Flt-1 59 nm)。在细胞中，生长因子诱导的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化也被有效抑制 (IC50 分别为 11 和 220 nm)。AEE788 对一系列 EGFR 和 ErbB2 过表达细胞系 (包括 EGFRvIII 依赖性细胞系) 具有抗增殖活性，并抑制表皮生长因子和 VEGF 刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖。AEE788 处理皮肤 SCC 细胞导致 EGFR 和 VEGFR-2 磷酸化的剂量依赖性抑制、生长抑制并诱导细胞凋亡。
AEE788 is an inhibitor of the EGFR and ErbB2 with IC50 values of 2 and 6 nM, respectively.
体内研究：
AEE788 有效抑制肿瘤中生长因子诱导的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化，该抑制活性超过 72 小时。AEE788 还在小鼠植入模型中抑制 VEGF 诱导的血管生成。AEE788 在治疗开始后 21 天，抑制了 54% 的肿瘤生长。
体外研究：
AEE788 在纳摩尔范围内抑制 EGFR 和 VEGF 受体酪氨酸激酶 (IC50：EGFR 2 nm、ErbB2 6 nm、KDR 77 nm 和 Flt-1 59 nm)。在细胞中，生长因子诱导的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化也被有效抑制 (IC50 分别为 11 和 220 nm)。AEE788 对一系列 EGFR 和 ErbB2 过表达细胞系 (包括 EGFRvIII 依赖性细胞系) 具有抗增殖活性，并抑制表皮生长因子和 VEGF 刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖。AEE788 处理皮肤 SCC 细胞导致 EGFR 和 VEGFR-2 磷酸化的剂量依赖性抑制、生长抑制并诱导细胞凋亡。
产品资料
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