产品
编 号:F368566
分子式:C10H7NO3
分子量:189.17
产品类型
结构图
CAS No: 492-27-3
联系客服
产品详情
生物活性:
Kynurenic acid, an endogenous tryptophan metabolite, is a broad-spectrum antagonist targeting NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor. Kynurenic acid is also an agonist of GPR35/CXCR8.
体内研究:
Kynurenic acid 影响小鼠外周血中白细胞的活性,尽管最低的 Kynurenic acid (2.5 mg/L) 的影响最大,而最高的 Kynurenic acid (250 mg/L) 的影响最弱。在给动物服用酸 7 天和 28 天后,最低剂量的 Kynurenic acid 会刺激 T 淋巴细胞的增殖反应 (p<0.05)。
体外研究:
GPR35 作为犬尿氨酸通路中间体 Kynurenic acid 的受体发挥作用。在 G qi/o 嵌合 G 蛋白存在的情况下,Kynurenic acid 以 GPR35 依赖性方式引发钙动员和磷酸肌醇生成。Kynurenic acid 刺激 GPR35 表达细胞中的[35S]鸟苷 5'-O-(3-thiotriphosphate) 结合,百日咳毒素处理消除了这种作用。Kynurenic acid 还诱导 GPR35 的内化。KYNA 的神经抑制特性及其神经保护和抗惊厥作用是使用毫摩尔范围内的化合物浓度发现的。这一点,以及 KYNA 对负责这些作用的三种离子型谷氨酸受体[NMDA、α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) 和红藻氨酸盐]中每一种的低亲和力,一起随着哺乳动物大脑中 KYNA 浓度处于亚微摩尔范围内的认识,表明其他受体可能作为内源性 Kynurenic acid 的靶标。Kynurenic acid 具有较浅的抑制曲线和非竞争性拮抗培养的海马神经元上的 α7nAChRs,IC50 处于低微摩尔范围。