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编 号:F368494
分子式:C16H12O5
分子量:284.26
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生物活性:
Biochanin A is a naturally occurring fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor, which inhibits FAAH with IC50s of 1.8, 1.4 and 2.4 μM for mouse, rat, and human FAAH, respectively.

体内研究:
Biochanin A 的测试剂量为 30、100 和 300 μg。最高剂量还以一种被 AM251 拮抗的方式降低了福尔马林诱导的 ERK 磷酸化。因此,Biochanin A 在爪子局部给药后表现得像 URB597。在麻醉小鼠中,URB597 (30 μg i.pl.) 和 Biochanin A (100 μg i.pl.) 均抑制足底注射福尔马林产生的细胞外信号调节激酶的脊髓磷酸化。CB1 受体拮抗剂/反向激动剂 AM251 (30 μg i.pl.) 可显著降低这两种化合物的作用。Biochanin A (15 mg/k iv) 不会增加大脑 AEA 浓度,但会适度增强 10 mg/kg iv AEA 在四分体测试中的作用。Biochanin A (15 mg/kg iv) 本身没有影响,但会显著增强 AEA (10 mg/kg iv) 的作用。

体外研究:
Biochanin A 抑制小鼠、大鼠和人 FAAH 对 0.5 μM AEA 的水解,IC50 分别为 1.8、1.4 和 2.4 μM。FAAH 被 Biochanin A 抑制,pIC50 值为 6.21±0.02,对应的 IC50 值为 0.62 μM。Biochanin A 在高纳摩尔-低微摩尔浓度下显著抑制 URB597 敏感的氚滞留。实验使用人 FAAH 和 0.5 μM [3H]AEA 进行,测定条件可提供更高的利用率,该活性在低微摩尔范围内仍被 Biochanin A、Genistein、Formononetin 和 Daidzein 抑制 (IC50 分别为 6.0、8.4、12 和 30 μM)。
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