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编 号:F368483
分子式:C15H10O5
分子量:270.24
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生物活性:
Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) is a xanthine oxidase inhibitor with an IC50 value of 3.12 μM.

体内研究:
Baicalein 抑制移植物抗宿主病的诱导,但不抑制小鼠 T 细胞的稳态增殖。这一观察清楚地表明 Baicalein 在体内具有强大的抗炎活性。用 Baicalein 处理的大鼠可防止心脏体重比、脑利钠肽血浆水平、室间隔厚度、左心室心肌胶原体积增加 (分别为 P < 0.05)。Baicalein 的抗纤维化作用进一步表现为左心室前胶原 I 和 III 的表达受到抑制,伴随着 12-脂氧合酶的表达降低,以及基质金属肽酶 9 和细胞外信号调节激酶的表达和活性降低。Baicalein 可抑制高血压大鼠心肌纤维化。

体外研究:
Baicalein 体外抑制有丝分裂原诱导的 T 细胞增殖和细胞因子分泌。在 25 μM 时,用 Baicalein 预处理可显著抑制 Con A 或抗 CD3/CD28 mAb 诱导的增殖和细胞因子分泌。Baicalein 处理可诱导 NF-κB 与 DNA 结合,但会抑制核区室中的硫氧还蛋白活性。Baicalein 以时间和剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖、迁移和侵袭。Baicalein 显著降低 MDA-MB-231 细胞中 SATB1 的表达。Baicalein 还下调 Wnt1 和 β-catenin 蛋白的表达以及 Wnt/β-catenin 靶向基因的转录水平。
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