产品
编 号:F368201
分子式:C19H20N4O2S2
分子量:400.52
产品类型
10mM*1mL in DMSO
528
In-stock
结构图
CAS No: 488832-69-5
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产品详情
生物活性:
Elesclomol (STA-4783) is a potent copper ionophore and promotes copper-dependent cell death (cuproptosis). Elesclomol specifically binds ferredoxin 1 (FDX1) α2/α3 helices and β5 strand. Elesclomol inhibits FDX1-mediated Fe-S cluster biosynthesis. Elesclomol is an oxidative stress inducer that induces cancer cell apoptosis. Elesclomol is a reactive oxygen species (ROS) inducer. Elesclomol can be used for Menkes and associated disorders of hereditary copper deficiency research.
体内研究:
Elesclomol (10 mg/kg;皮下注射;从产后第 5 天到第 26 天每三天一次,每周一次直到产后第 54 天) 处理可改善严重的心脏病理并部分减少肥大。Elesclomol 处理后心脏[Cu]从载体敲除水平的 34% 增加到 55%。Elesclomol 将铜护送到线粒体并增加大脑中的细胞色素 c 氧化酶水平。Elesclomol 可防止有害的神经退行性变化并提高斑纹小鼠的存活率。Animal Model:Cardiac Ctr1 knockout mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; every three days from post-natal day 5 to 26 and once weekly until post-natal day 54
Result:Ameliorated severe cardiac pathology with a partial reduction in hypertrophy.
体外研究:
Elesclomol (STA-4783) 结合 FDX1 α2/α3 螺旋和 β5 链,但不结合旁系同源蛋白 FDX2。Elesclomol-Cu (II) 是一种 FDX1 新底物。FDX1 蛋白结合并还原 elesclomol-Cu (II) 复合物。 Elesclomol-Cu (1:1 比例) (40 nM) 仅作用 2 小时即可导致细胞内铜水平增加 15 至 60 倍,从而在 24 小时后触发 ABC1 细胞的细胞死亡。 当细胞在糖酵解 (葡萄糖培养基) 条件下生长时,在处理前以 1:1 的摩尔比向 elesclomol 添加铜会显著降低细胞活力。 Elesclomol (200 nM;18 小时) 处理可增加 HSB2 细胞中早期和晚期凋亡细胞的数量。Elesclomol 通过诱导氧化应激诱导癌细胞凋亡。 Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞的细胞活力,具有 IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM。