产品
编 号:F368090
分子式:C16H11ClF6N4O2
分子量:440.73
产品类型
结构图
CAS No: 488097-06-9
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产品详情
生物活性:
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) is an orally active, CNS penetrant and non-competitive antagonist of glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R), with an IC50 of 650 nM.
体内研究:
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) (10 mg/kg, 口服) 可增加雄性 Sprague-Dawley 大鼠的血糖水平,并降低血液中胰岛素水平。1.19药代动力学分析RouteDose (mg/kg)CLp (mL/min/kg)t1/2 (min)Vss (L/kg)%F
i.v., p.o.1, 34.795873.5750
体外研究:
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) (0.3-10 μM) 在人 TREx293 HEK 细胞中以剂量依赖性方式抑制胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) (7-36) 酰胺的活性。