产品
编 号：F367977
分子式：C12H12N4O4S
分子量：308.31
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产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 487021-52-3
产品详情
生物活性：
AR-A014418 is a potent, selective and ATP-competitive GSK3β inhibitor (IC50=104 nM; Ki=38 nM).
体内研究：
AR-A014418 (0-4 mg/kg，腹腔注射) 在具有 G93A 突变体人 SOD1 的 ALS 小鼠模型中延迟症状发作、增强运动活动、阻止疾病进展并推迟疾病终点。AR-A014418 通过调节 NMDA 和代谢受体信号转导以及脊髓中的 TNF-α 和 IL-1β 传递，抑制小鼠的乙酸和福尔马林诱导的伤害感受。
体外研究：
AR-A014418 阻断表达人四重复 tau 蛋白的 3T3 成纤维细胞中 GSK3 特异性位点 (Ser-396) 的 tau 磷酸化，IC50 为 2.7 μM，并保护培养的 N2A 细胞由 PI3K/PKB 通路阻断引起的死亡。AR-A014418 还显示出对海马切片中由 β-淀粉样蛋白肽介导的神经变性的抑制作用。AR-A014418 在 NGP 和 SH-5Y-SY 细胞中减少神经内分泌标志物并抑制神经母细胞瘤细胞的生长。
AR-A014418 is a potent, selective and ATP-competitive GSK3β inhibitor (IC50=104 nM; Ki=38 nM).
体内研究：
AR-A014418 (0-4 mg/kg，腹腔注射) 在具有 G93A 突变体人 SOD1 的 ALS 小鼠模型中延迟症状发作、增强运动活动、阻止疾病进展并推迟疾病终点。AR-A014418 通过调节 NMDA 和代谢受体信号转导以及脊髓中的 TNF-α 和 IL-1β 传递，抑制小鼠的乙酸和福尔马林诱导的伤害感受。
体外研究：
AR-A014418 阻断表达人四重复 tau 蛋白的 3T3 成纤维细胞中 GSK3 特异性位点 (Ser-396) 的 tau 磷酸化，IC50 为 2.7 μM，并保护培养的 N2A 细胞由 PI3K/PKB 通路阻断引起的死亡。AR-A014418 还显示出对海马切片中由 β-淀粉样蛋白肽介导的神经变性的抑制作用。AR-A014418 在 NGP 和 SH-5Y-SY 细胞中减少神经内分泌标志物并抑制神经母细胞瘤细胞的生长。
产品资料
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