产品
编 号：F367976
分子式：C20H11N5OS
分子量：369.4
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结构图
CAS No: 487020-03-1
产品详情
生物活性：
HI-TOPK-032 is a potent and specific TOPK inhibitor.
体内研究：
相对于媒介物处理组，用 1 或 10 mg/kg 的 HI-TOPK-032 处理小鼠可显著抑制 HCT-116 肿瘤生长超过 60%。小鼠对 HI-TOPK-032 处理具有良好的耐受性。在 HI-TOPK-032 处理组中，p53 的表达被强烈诱导，ERK 和 ERK 的直接下游蛋白 RSK 的磷酸化被显著抑制。
体外研究：
HI-TOPK-032 强烈抑制 TOPK 激酶活性，但对细胞外信号调节激酶 1 (ERK1)、c-jun-NH2-激酶 1 或 p38 激酶活性几乎没有影响。HI-TOPK-032 占据了 TOPK 的 ATP 结合位点，非常适合该结合位点。该化合物与 GLY83 和 ASP151 形成氢键，并与 LYS30 具有疏水相互作用。然而，最高浓度 (5 μM) 的 HI-TOPK-032 也会抑制 40% 的 MEK1 活性。HI-TOPK-032 还通过降低 ERK-RSK 磷酸化以及通过调节 p53、裂解的 caspase-7 和裂解的 PARP 的丰度增加结肠癌细胞凋亡来抑制贴壁依赖性和非依赖性结肠癌细胞生长。
HI-TOPK-032 is a potent and specific TOPK inhibitor.
体内研究：
相对于媒介物处理组，用 1 或 10 mg/kg 的 HI-TOPK-032 处理小鼠可显著抑制 HCT-116 肿瘤生长超过 60%。小鼠对 HI-TOPK-032 处理具有良好的耐受性。在 HI-TOPK-032 处理组中，p53 的表达被强烈诱导，ERK 和 ERK 的直接下游蛋白 RSK 的磷酸化被显著抑制。
体外研究：
HI-TOPK-032 强烈抑制 TOPK 激酶活性，但对细胞外信号调节激酶 1 (ERK1)、c-jun-NH2-激酶 1 或 p38 激酶活性几乎没有影响。HI-TOPK-032 占据了 TOPK 的 ATP 结合位点，非常适合该结合位点。该化合物与 GLY83 和 ASP151 形成氢键，并与 LYS30 具有疏水相互作用。然而，最高浓度 (5 μM) 的 HI-TOPK-032 也会抑制 40% 的 MEK1 活性。HI-TOPK-032 还通过降低 ERK-RSK 磷酸化以及通过调节 p53、裂解的 caspase-7 和裂解的 PARP 的丰度增加结肠癌细胞凋亡来抑制贴壁依赖性和非依赖性结肠癌细胞生长。
产品资料
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