产品
编 号：F367900
分子式：C21H23N7O3S
分子量：453.52
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结构图
CAS No: 486424-20-8
产品详情
生物活性：
AZD2858 is a potent, orally active GSK-3 inhibitor, with IC50s of 0.9 and 5 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively, used in the research of fracture healing.
体内研究：
与对照组相比，AZD2858 (20 mg/kg) 在两周处理后导致骨小梁质量呈剂量依赖性增加，且效果最大。AZD2858 对骨折愈合有显著影响。3 周时，AZD2858 (20 mg/kg) 导致未手术大鼠右股骨的皮质 BMC 增加 9%，皮质面积增加 10%，皮质厚度增加 11%。AZD2858 (30 μMol/kg/天) 改变骨转换的生物标志物，从处理 3 天及以后观察到 P1NP 显著增加和 TRAcP-5b 减少。AZD2858 在每日给药仅 7 天后显示血清骨转换标志物 (P1NP 和 TRAcP-5b) 和股骨骨形成发生显著变化。AZD2858 (AR28，30 mg/kg，sc) 在 BALB/c 小鼠中刺激具有成骨和脂肪形成潜能的间充质祖细胞初始波的增加，并驱动它们向成骨谱系分化。AR28 (30 mg/kg，皮下注射) 可促进定型造血祖细胞的增殖及其向破骨细胞谱系的分化，但不会阻止骨量的总体增加。
体外研究：
AZD2858 (1 μM) 在短时间后增加人成骨细胞中的 β-连环蛋白水平。AZD2858 抑制 GSK-3β 依赖性磷酸化，IC50 为 68 nM。AZD2858 (10 nM) 对 β-catenin 水平没有影响。在 hADSC 中，AZD2858 使 TAZ 表达和 osterix 表达增加 1.4 倍，EC50 分别为 440 nM 和 1.2 μM。AZD2858 还诱导 hADSC 中成骨矿化的显著增加。AZD2858 (AR28) 的选择性比一组其他激酶高 70 到 6000 多倍，IC50 为 5 nM。AR28 抑制小鼠细胞中的 GSK-3，并表明经典 Wnt/β-连环蛋白信号级联的激活。AR28 (50、10 和 1 nM) 增强具有成骨和脂肪形成潜能的间充质祖细胞的克隆形成能力。AR28 (50 μM) 还在体外增强间充质祖细胞向成骨而非脂肪形成谱系的分化能力。
AZD2858 is a potent, orally active GSK-3 inhibitor, with IC50s of 0.9 and 5 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively, used in the research of fracture healing.
体内研究：
与对照组相比，AZD2858 (20 mg/kg) 在两周处理后导致骨小梁质量呈剂量依赖性增加，且效果最大。AZD2858 对骨折愈合有显著影响。3 周时，AZD2858 (20 mg/kg) 导致未手术大鼠右股骨的皮质 BMC 增加 9%，皮质面积增加 10%，皮质厚度增加 11%。AZD2858 (30 μMol/kg/天) 改变骨转换的生物标志物，从处理 3 天及以后观察到 P1NP 显著增加和 TRAcP-5b 减少。AZD2858 在每日给药仅 7 天后显示血清骨转换标志物 (P1NP 和 TRAcP-5b) 和股骨骨形成发生显著变化。AZD2858 (AR28，30 mg/kg，sc) 在 BALB/c 小鼠中刺激具有成骨和脂肪形成潜能的间充质祖细胞初始波的增加，并驱动它们向成骨谱系分化。AR28 (30 mg/kg，皮下注射) 可促进定型造血祖细胞的增殖及其向破骨细胞谱系的分化，但不会阻止骨量的总体增加。
体外研究：
AZD2858 (1 μM) 在短时间后增加人成骨细胞中的 β-连环蛋白水平。AZD2858 抑制 GSK-3β 依赖性磷酸化，IC50 为 68 nM。AZD2858 (10 nM) 对 β-catenin 水平没有影响。在 hADSC 中，AZD2858 使 TAZ 表达和 osterix 表达增加 1.4 倍，EC50 分别为 440 nM 和 1.2 μM。AZD2858 还诱导 hADSC 中成骨矿化的显著增加。AZD2858 (AR28) 的选择性比一组其他激酶高 70 到 6000 多倍，IC50 为 5 nM。AR28 抑制小鼠细胞中的 GSK-3，并表明经典 Wnt/β-连环蛋白信号级联的激活。AR28 (50、10 和 1 nM) 增强具有成骨和脂肪形成潜能的间充质祖细胞的克隆形成能力。AR28 (50 μM) 还在体外增强间充质祖细胞向成骨而非脂肪形成谱系的分化能力。
产品资料
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