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编 号:F367413
分子式:C19H14N2O4
分子量:334.33
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) is a non-nucleoside DNA methyltransferases (DNMTs) inhibitor (IC50=115 nM) that blocks the DNMTs active site. RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) causes demethylation and reactivation of tumor suppressor genes, but it does not affect the methylation of centromeric satellite sequences.

体外研究:
RG108 在体外有效阻断 DNA 甲基转移酶,并且不会在人类细胞系中引起共价酶捕获。用低微摩尔浓度的 RG108 孵育细胞会导致基因组 DNA 显著去甲基化,而没有任何可检测到的毒性。有趣的是,RG108 引起肿瘤抑制基因的去甲基化和再激活,但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化。在另一项研究中,研究了生物素化 RG108 偶联物的合成和体外分析,以评估与 DNA 甲基转移酶的相互作用。最近的一项研究表明,与天然 SMs 相比,RG108 可以显著降低 SM 衍生的 iPS 细胞中的 DNA 甲基转移酶活性。
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