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编 号:F366210
分子式:C141H185N35O40S2
分子量:3074.33
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生物活性:
DX600 is a selective ACE2 specific inhibitor (KD: 1.3 nM), and does not cross-react with ACE. DX600 exacerbates diabetes-induced cardiovascular dysfunction and the increase in cardiac and renal NOX activity.

体内研究:
DX600 (5 μg/kg/天,腹膜内注射,每天持续 4 周) TFA 会加剧 Streptozotocin (HY-13753) 处理的糖尿病大鼠中由糖尿病引起的心血管功能障碍。DX600 (0.1 μmol/L/kg,静脉注射) TFA 在大鼠血栓形成模型中,使血栓重量增加 30%。Animal Model:STZ-treated diabetes rats
Dosage:5μg/kg/day
Administration:i.p., daily for 4 weeks
Result:Increased cardiac and renal NOX activity.

体外研究:
DX600 (1 μM) 可抑制 47% 的 rhACE2 活性,pIC50 为 8.0。DX600 (10 μM) 可抑制 42% 的人类 MNC (单核细胞) 中 ACE2 活性。DX600 (100 nM,4 小时) 会降低 NR 8383 细胞的生长,并增加上清液中 TNF-a 和 IL-6 的含量 (在存在 LPS 和 osthole 的情况下)。
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