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编 号:F041283
分子式:C29H40N2O3
分子量:464.64
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生物活性:
U-73122 is a phospholipase C (PLC) and 5-LO (5-lipoxygenase) inhibitor with an IC50of 1-2.1 μM for PLC.

体内研究:
U73122 显著减弱 TNF-α mRNA 表达,对假动物没有影响,但显著增加心脏做功和收缩和舒张率而不影响内毒素血症小鼠的心率。与赋形剂输注到 VTA 相比,U73122 (400 nM/μL) 显著减少雌二醇和孕激素引发的仓鼠的总脊柱前凸持续时间。U73122 的 VTA 输注不会改变活动监测器中仓鼠的运动行为,但与施用 SKF38393的仓鼠相比,蝇蕈醇在减少光束中断总数方面具有显著效果。

体外研究:
U-73122 有效抑制从 PMNs 分离的膜中 PLC 的受体偶联激活。U-73122 抑制 N-甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸诱导的人多形核中性粒细胞 (PMN) 聚集以及相关的 IP3 和甘油二酯的产生。U-73122 显著抑制由 oxotremorine-M 或 guanosine-5'-O- (3-thiotriphosphate) 引起的磷酸肌醇释放,而不是在毛地黄皂苷透化细胞中由添加 Ca2+ 引起的。
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