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编 号:F365048
分子式:C22H22O8
分子量:414.41
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生物活性:
Picropodophyllin (AXL1717) is a selective insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) inhibitor with an IC50 of 1 nM.

体内研究:
Picropodophyllin (AXL1717) (20 mg/kg/12 小时,腹腔注射) 在异种移植了人 ES-1、BE 和 PC3 的 SCID 小鼠中引起肿瘤完全消退。 Picropodophyllin (AXL1717) 在 5T33MM 小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性,可提高存活率。

体外研究:
Picropodophyllin (AXL1717) (0.5、2.5、10 μM) 有效抑制完整细胞中 IGF-1 刺激的 IGF-1R、Akt (Ser 473) 和 Erk1/2 磷酸化。Picropodophyllin (AXL1717) 还可抑制细胞生长,并诱导培养的 IGF-1R 阳性肿瘤细胞发生细胞凋亡。Picropodophyllin (AXL1717) 通过进一步降低细胞活力和增强细胞凋亡,使 HMCL、原代人 MM 和小鼠 5T33MM 细胞对 ABT-737 和 ABT-199 协同敏感。Picropodophyllin 和索拉非尼协同抑制肝癌细胞的增殖和运动。
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