产品
编 号：F364795
分子式：C16H17NO4
分子量：287.31
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结构图
CAS No: 476-28-8
产品详情
生物活性：
Lycorine is a natural alkaloid extracted from the Amaryllidaceae plant. Lycorine is a potent and orally active SCAP inhibitor with a Kd value 15.24 nM. Lycorine downregulates the SCAP protein level without changing its transcription. Lycorine is also a melanoma vasculogenic inhibitor. Lycorine can be used for the study of prostate cancer and metabolic diseases.
体内研究：
Lycorine (口服；15 mg/kg、30 mg/kg；每日一次) 减轻脂肪堆积和代谢综合征，增加小鼠体内脂肪酸以及前体和成熟 SREBF 的脂肪分解和氧化。Animal Model:High-fat diet (HFD)-fed C57BL/6J mice
Dosage:15 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Oral chow; once daily
Result:Ameliorated high-fat diet-induced hyperlipidemia, hepatic steatosis, and insulin resistance in mice.
体外研究：
Lycorine 对上述 4 种 PCa 细胞系具有剂量依赖性抑制细胞增殖作用，IC50范围为 5 μM~10 μM，也说明 Lycorine 对 PNT1A 细胞增殖的影响较小。SCAP (SREBF 分子伴侣) 是一种内质网到高尔基体的转运蛋白，会发生构象变化，通过与 INSIG1 (胰岛素诱导基因) 形成复合物来调节/保护内质网中的 SREBF 1)。Lycorine (5-40 μM；16 小时) 以剂量依赖性方式显著抑制 SREBF 活性 (高达-70%)，并且不会在细胞中引起明显的细胞毒性。Lycorine (10 -20 μM；2-16 小时) 剂量和时间依赖性地降低 HL-7702 细胞中成熟的 SREBF1 和 SREBF2 蛋白。Lycorine (20 μM；16 小时) 既不激活 NR1H3 转录也不影响 NR1H3 靶基因，包括 ABCG5 和 ABCG8，但甾醇激活 NR1H3 转录活性。Lycorine (0-25 μM；48 小时) 处理以剂量依赖性方式显著抑制血管内皮 (VE)-钙粘蛋白的表达，并略微降低 C8161 细胞中 Sema4D 的表达。然而，其他 6 个基因的表达不受影响。Lycorine (0-25 μM；48小时) 处理显著降低了 C8161 细胞中的 VE-cadherin 蛋白水平。
Lycorine is a natural alkaloid extracted from the Amaryllidaceae plant. Lycorine is a potent and orally active SCAP inhibitor with a Kd value 15.24 nM. Lycorine downregulates the SCAP protein level without changing its transcription. Lycorine is also a melanoma vasculogenic inhibitor. Lycorine can be used for the study of prostate cancer and metabolic diseases.
体内研究：
Lycorine (口服；15 mg/kg、30 mg/kg；每日一次) 减轻脂肪堆积和代谢综合征，增加小鼠体内脂肪酸以及前体和成熟 SREBF 的脂肪分解和氧化。Animal Model:High-fat diet (HFD)-fed C57BL/6J mice
Dosage:15 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Oral chow; once daily
Result:Ameliorated high-fat diet-induced hyperlipidemia, hepatic steatosis, and insulin resistance in mice.
体外研究：
Lycorine 对上述 4 种 PCa 细胞系具有剂量依赖性抑制细胞增殖作用，IC50范围为 5 μM~10 μM，也说明 Lycorine 对 PNT1A 细胞增殖的影响较小。SCAP (SREBF 分子伴侣) 是一种内质网到高尔基体的转运蛋白，会发生构象变化，通过与 INSIG1 (胰岛素诱导基因) 形成复合物来调节/保护内质网中的 SREBF 1)。Lycorine (5-40 μM；16 小时) 以剂量依赖性方式显著抑制 SREBF 活性 (高达-70%)，并且不会在细胞中引起明显的细胞毒性。Lycorine (10 -20 μM；2-16 小时) 剂量和时间依赖性地降低 HL-7702 细胞中成熟的 SREBF1 和 SREBF2 蛋白。Lycorine (20 μM；16 小时) 既不激活 NR1H3 转录也不影响 NR1H3 靶基因，包括 ABCG5 和 ABCG8，但甾醇激活 NR1H3 转录活性。Lycorine (0-25 μM；48 小时) 处理以剂量依赖性方式显著抑制血管内皮 (VE)-钙粘蛋白的表达，并略微降低 C8161 细胞中 Sema4D 的表达。然而，其他 6 个基因的表达不受影响。Lycorine (0-25 μM；48小时) 处理显著降低了 C8161 细胞中的 VE-cadherin 蛋白水平。
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