产品
编 号：F364581
分子式：C22H19ClN4O5
分子量：454.86
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结构图
CAS No: 475108-18-0
产品详情
生物活性：
Tivozanib (AV-951; KRN951) is a selective, orally active inhibitor for vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-1, 2 3, with IC50s of 30, 6.5 and 15 nM, respectively. Tivozanib exhibits antitumor efficacy.
体内研究：
Tivozanib (0.04-1 mg/kg，口服 14 天) 在无胸腺小鼠模型对乳腺癌、结肠癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌具有抗癌活性。Tivozanib (0.2-1 mg/kg，口服 21 天) 可逆性抑制 Calu-6 荷瘤大鼠模型中的血管通透性和血管生成.Tivozanib (5 mg/kg，口服，单剂量) 在无胸腺小鼠模型中的药代动力学特征为 AUCinf 为 44.5 μg·h/mL，Cmax 为 2823 ng/mL。Animal Model:Calu-6 tumor bearing athymic mice model
Dosage:0.04-1 mg/kg/day
Administration:p.o., for 14-21 days
Result:Inhibited tumor growth, angiogenesis and vascular permeability.
体外研究：
Tivozanib 抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化，IC50 为 0.16-0.24 nM。Tivozanib (0-100 nM，24 h) 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖，IC50 为 0.67 nM，并以剂量依赖性的方式抑制 HUVEC 迁移。 Tivozanib (0-300 nM, 1 h) 配体依赖性地选择性抑制内皮细胞中 VEGF 刺激的 MAPK 磷酸化，抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 为 0.13 和 0.18 nM。
Tivozanib (AV-951; KRN951) is a selective, orally active inhibitor for vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-1, 2 3, with IC50s of 30, 6.5 and 15 nM, respectively. Tivozanib exhibits antitumor efficacy.
体内研究：
Tivozanib (0.04-1 mg/kg，口服 14 天) 在无胸腺小鼠模型对乳腺癌、结肠癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌具有抗癌活性。Tivozanib (0.2-1 mg/kg，口服 21 天) 可逆性抑制 Calu-6 荷瘤大鼠模型中的血管通透性和血管生成.Tivozanib (5 mg/kg，口服，单剂量) 在无胸腺小鼠模型中的药代动力学特征为 AUCinf 为 44.5 μg·h/mL，Cmax 为 2823 ng/mL。Animal Model:Calu-6 tumor bearing athymic mice model
Dosage:0.04-1 mg/kg/day
Administration:p.o., for 14-21 days
Result:Inhibited tumor growth, angiogenesis and vascular permeability.
体外研究：
Tivozanib 抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化，IC50 为 0.16-0.24 nM。Tivozanib (0-100 nM，24 h) 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖，IC50 为 0.67 nM，并以剂量依赖性的方式抑制 HUVEC 迁移。 Tivozanib (0-300 nM, 1 h) 配体依赖性地选择性抑制内皮细胞中 VEGF 刺激的 MAPK 磷酸化，抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 为 0.13 和 0.18 nM。
产品资料
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