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编 号:F041115
分子式:C35H38Cl2N8O5
分子量:721.63
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生物活性:
Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole; R-63373) is an active metabolite of Itraconazole (ITZ), which is a triazole antifungal agent.

体内研究:
Hydroxy Itraconazole 的血浆浓度弱依赖于 ITZ 的剂量,很可能是因为形成 Hydroxy Itraconazole 的过程已经饱和。血清白蛋白和 GFR 可能会改变 ITZ 和 Hydroxy Itraconazole 的药代动力学。讨论抗真菌活性时,不仅要考虑 ITZ 的血浆浓度,还要考虑 Hydroxy Itraconazole 的血浆浓度。然而,在服用 ITZ 口服溶液的免疫功能低下患者中,Hydroxy Itraconazole 的药代动力学与 ITZ 相似。由于 ITZ 和 Hydroxy Itraconazole 的血浆浓度密切相关,因此从临床角度确定两者的血浆浓度应该足够了。

体外研究:
Hydroxy Itraconazole (Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole;R-63373) 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物。尽管据报道 Hydroxy Itraconazole 也具有体外抗真菌活性,但其在人体中的药代动力学研究少于 ITZ。ITZ 和 Hydroxy Itraconazole 具有三唑环并抑制 CYP3A。与单次给药相比,重复给药可将其半衰期延长 26-60%。
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