产品
编 号：F364102
分子式：C21H23N3O5
分子量：397.42
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CAS No: 473727-83-2
产品详情
生物活性：
Navarixin (SCH 527123) is a potent, allosteric and orally active antagonist of both CXCR1 and CXCR2, with Kd values of 41 nM for cynomolgus CXCR1 and 0.20 nM, 0.20 nM, 0.08 nM for mouse, rat and cynomolgus monkey CXCR2, respectivelly.
体内研究：
Navarixin (0.1-10 mg/kg，po) 阻断小鼠鼻内脂多糖 (LPS) 给药后肺中性粒细胞增多症 (ED50=1.2 mg/kg) 和杯状细胞增生 (1-3 mg/kg 给药时抑制 32-38%) 。在大鼠中，Navarixin (0.1-3 mg/kg po) 抑制肺中性粒细胞增多 (ED50=1.8 mg/kg) 并增加气管内 (it) LPS诱导后支气管肺泡灌洗 (BAL) 粘蛋白含量 (ED50=0.1 mg/kg)。
体外研究：
Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，对食蟹猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠、大鼠和食蟹猴 CXCR2 的 Kd 值为 0.20 nM、0.20 nM、0.08 nM。Navarixin (1 nM) 降低 CXCL8 刺激 Ba/F3-hCXCR2 趋化性的效力。Navarixin (3 nM) 显著抑制 CXCL1 诱导的中性粒细胞 (PMN) 趋化作用的效力和功效。Navarixin (300 nM) 显著降低趋化因子效力并略微降低 Ba/F3-CXCR1 细胞的最大细胞运动。Navarixin (25 μM) 足以阻断 HCT116、E2、Caco2 和 IIIe 细胞中 IL-8 介导的 CXCR2 激活，其中 CXCR2 下游激酶的磷酸化以浓度依赖性方式降低。
Navarixin (SCH 527123) is a potent, allosteric and orally active antagonist of both CXCR1 and CXCR2, with Kd values of 41 nM for cynomolgus CXCR1 and 0.20 nM, 0.20 nM, 0.08 nM for mouse, rat and cynomolgus monkey CXCR2, respectivelly.
体内研究：
Navarixin (0.1-10 mg/kg，po) 阻断小鼠鼻内脂多糖 (LPS) 给药后肺中性粒细胞增多症 (ED50=1.2 mg/kg) 和杯状细胞增生 (1-3 mg/kg 给药时抑制 32-38%) 。在大鼠中，Navarixin (0.1-3 mg/kg po) 抑制肺中性粒细胞增多 (ED50=1.8 mg/kg) 并增加气管内 (it) LPS诱导后支气管肺泡灌洗 (BAL) 粘蛋白含量 (ED50=0.1 mg/kg)。
体外研究：
Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，对食蟹猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠、大鼠和食蟹猴 CXCR2 的 Kd 值为 0.20 nM、0.20 nM、0.08 nM。Navarixin (1 nM) 降低 CXCL8 刺激 Ba/F3-hCXCR2 趋化性的效力。Navarixin (3 nM) 显著抑制 CXCL1 诱导的中性粒细胞 (PMN) 趋化作用的效力和功效。Navarixin (300 nM) 显著降低趋化因子效力并略微降低 Ba/F3-CXCR1 细胞的最大细胞运动。Navarixin (25 μM) 足以阻断 HCT116、E2、Caco2 和 IIIe 细胞中 IL-8 介导的 CXCR2 激活，其中 CXCR2 下游激酶的磷酸化以浓度依赖性方式降低。
产品资料
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