产品
编 号:F364098
分子式:C32H28F3N5O4
分子量:603.59
产品类型
10mM*1mL in DMSO
1530
In-stock
结构图
CAS No: 473719-41-4
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产品详情
生物活性:
AMG 487 is an orally active and selective antagonist of CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) which inhibits the binding of CXCL10 and CXCL11 to CXCR3 with IC50s of 8.0 and 8.2 nM, respectively.
体内研究:
AMG 487 (0.03-10 mg/kg,皮下注射) 表现出以剂量依赖性方式显著减少肺部细胞浸润。 AMG487 (5 mg/kg,皮下注射,每天两次) 比载体处理的小鼠发生更少的转移。 在两种模型中,AMG487 (5 mg/kg,皮下注射) 处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。AMG487 减小了肿瘤体积。
体外研究:
AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子 (IP-10, IC50=8 nM、ITAC, IC50=15 nM 和 MIG, IC50=36 nM) 抑制 CXCR3 介导的细胞迁移。此外,AMG 487 抑制响应 ITAC 的钙动员 (IC50=5 nM)。 AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移,并且肺明显小于载体处理的肺。 AMG487 可抑制 C26 肿瘤细胞的增殖/存活。