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编 号:F041111
分子式:C28H33N5O4S
分子量:535.66
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive Mps1 kinase inhibitor, with an IC50 and a Kd of 367 nM and 27 nM.

体外研究:
Mps1-IN-1 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Mps1 激酶抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 和 27 nM。Mps1-IN-1 对 ALK 和 LTK 也具有高亲和力,Kd 值分别为 21 和 39 nM,但对其他 352 种激酶成员几乎没有抑制作用。Mps1-IN-1 (5,10 μM) 在 U2OS 细胞中诱导绕过检查点介导的有丝分裂停滞。Mps1-IN-1 会破坏 Mad2 向着丝粒的募集,并降低 Aurora B 在苏氨酸 232 (Thr232) 的磷酸化状态。Mps1-IN-1 (10 μM) 对中心体复制没有影响。此外,Mps1-IN-1 (5-10 μM) 抑制 HCT116 的增殖能力。
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