产品
编 号：F004607
分子式：C25H30N6O3
分子量：462.54
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结构图
CAS No: 1009298-59-2
产品详情
生物活性：
Vistusertib (AZD2014) is an ATP competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 2.81 nM. AZD2014 inhibits both mTORC1 and mTORC2 complexes.
体内研究：
Vistusertib (AZD2014) 在几种异种移植和原代外植体模型中诱导剂量依赖性肿瘤生长抑制。Vistusertib (AZD2014) 的抗肿瘤活性与 mTORC1 和 mTORC2 底物的调节有关，与其作用机制一致。小鼠体内 Vistusertib (AZD2014) 的药代动力学在给药 7.5 至 15 mg/kg 之间的剂量后进行测试。在 AZD2014 的单剂量和重复给药后观察到 Cmax 和 AUC 呈剂量依赖性增加：Cmax 范围为 1 至 16 μM，AUC 范围为 220 至 5，042 μM·h 在这个剂量范围内。在施用 3.75、7.5 和 15 mg/kg AZD2014 后，在携带 MCF7 异种移植物的 SCID 小鼠中评估 Vistusertib (AZD2014) 对 mTORC1 生物标志物 (S6 磷酸化) 和 mTORC2 生物标志物 (AKT 磷酸化) 的药效学作用。药物血浆浓度与生物标志物水平之间存在良好关系 (估计 p-AKT IC50 总计 0.119 μM，53% SE，估计 p-S6 IC50 0.392 μM，28.8% SE)。
体外研究：
Vistusertib (AZD2014) 对分离的重组mTOR酶(IC50 2.81 nM)的抑制作用以及对mTORC1和mTORC2活性的细胞测定。在 MDAMB468 细胞中，Vistusertib (AZD2014) 降低 mTORC1 底物核糖体蛋白 S6 (Ser235/236) 的磷酸化，平均 IC50 值为 210 nM，mTORC2 底物 AKT (Ser473) 的平均 IC50 值为IC50 值为 78 nM。
Vistusertib (AZD2014) is an ATP competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 2.81 nM. AZD2014 inhibits both mTORC1 and mTORC2 complexes.
体内研究：
Vistusertib (AZD2014) 在几种异种移植和原代外植体模型中诱导剂量依赖性肿瘤生长抑制。Vistusertib (AZD2014) 的抗肿瘤活性与 mTORC1 和 mTORC2 底物的调节有关，与其作用机制一致。小鼠体内 Vistusertib (AZD2014) 的药代动力学在给药 7.5 至 15 mg/kg 之间的剂量后进行测试。在 AZD2014 的单剂量和重复给药后观察到 Cmax 和 AUC 呈剂量依赖性增加：Cmax 范围为 1 至 16 μM，AUC 范围为 220 至 5，042 μM·h 在这个剂量范围内。在施用 3.75、7.5 和 15 mg/kg AZD2014 后，在携带 MCF7 异种移植物的 SCID 小鼠中评估 Vistusertib (AZD2014) 对 mTORC1 生物标志物 (S6 磷酸化) 和 mTORC2 生物标志物 (AKT 磷酸化) 的药效学作用。药物血浆浓度与生物标志物水平之间存在良好关系 (估计 p-AKT IC50 总计 0.119 μM，53% SE，估计 p-S6 IC50 0.392 μM，28.8% SE)。
体外研究：
Vistusertib (AZD2014) 对分离的重组mTOR酶(IC50 2.81 nM)的抑制作用以及对mTORC1和mTORC2活性的细胞测定。在 MDAMB468 细胞中，Vistusertib (AZD2014) 降低 mTORC1 底物核糖体蛋白 S6 (Ser235/236) 的磷酸化，平均 IC50 值为 210 nM，mTORC2 底物 AKT (Ser473) 的平均 IC50 值为IC50 值为 78 nM。
产品资料
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