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编 号:F363481
分子式:C25H26ClN5O3
分子量:479.96
产品类型
结构图
CAS No: 468740-43-4
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产品详情
生物活性:
BMS-536924 is an orally active, competitive and selective insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) kinase and insulin receptor (IR) inhibitor with IC50s of 100 nM and 73 nM, respectively. BMS-536924 has anti-cancer activity.
体内研究:
BMS-536924 (100 mg/kg;灌胃;每天;持续 35 天) 导致体内异种移植物消退,2 周后肿瘤体积平均减少 76%。Animal Model:Athymic nude mice with CD8-IGF-IRMCF10A cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:Gavage; daily; for 35 days
Result:Caused an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks.
体外研究:
BMS-536924 抑制 FAK 和 Lck,IC50 分别为 150 nM 和 341 nM。 BMS-536924 (1 μM;每四天一次,持续 12 天) 阻断 pBabe-MCF10A 和 CD8-IGF-IR-MCF10A 腺泡增殖。 BMS-536924 (0.01-1 μM;24 小时) 抑制 CD8-IGF-IR-MCF10A 细胞的生长,IC50 为 0.48 μM。 BMS-536924 (1 μM;持续 4 天) 诱导 CD8-IGF-IR-MCF10A 腺泡细胞凋亡。 BMS-536924 (0.1-1 μM;作用 24 小时) 减少 S 期细胞并引起 G0/G1 阻滞。 BMS-536924 (1 μM;10 分钟、1、8、24、48 小时) 抑制 pBabe-MCF10A 细胞中的 IGF-IR 信号传导,并抑制 CD8-IGF-IR 的磷酸化。BMS-536924 时间依赖性地抑制 AKT 磷酸化。