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编 号:F363156
分子式:C30H48O4
分子量:472.7
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生物活性:
Hederagenin is a triterpenoid saponin with orally active and antitumor activity. Hederagenin can inhibit the expression of iNOS, COX-2, and NF-κB in cells induced by LPS stimulation. Hederagenin also increases ROS production in cancer cells, disrupts mitochondrial membrane potential, and induces apoptosis. Hederagenin also sensitizes cancer cells to Cisplatin (HY-17394) and Paclitaxel (HY-B0015), enhancing induced apoptosis. Hederagenin also has preventive potential against alcoholic liver injury.

体内研究:
Hederagenin (25 mg/kg; 口服; 共 11 天) 单独处理 NCI-H1299 异种异植的小鼠,不影响肿瘤生长。但与 Cisplatin (1 mg/kg) 具有协同作用,共同抑制肿瘤生长。Hederagenin (50 mg/kg; 口服; 每天 1 次,共 21 天) 发挥抗炎和抗凋亡活性,减轻小鼠受 25% 乙醇引起的肝损伤。

体外研究:
Hederagenin (1 μM, 2 μM; 48 h) 破坏线粒体膜电位,增加细胞内活性氧 (ROS) 含量,对癌细胞具有细胞毒作用。Hederagenin (1 μM, 2 μM; 48 h) 诱导人结肠癌 LoVo 细胞凋亡,上调凋亡相关蛋白 (Bax),并降低凋亡抑制蛋白 (Bcl-2、Bcl-xL 和 Survivin) 水平。Hederagenin (50 μM; 4 h) 还阻断自噬流诱导的 ROS 积累,增强了 Cisplatin 和 Paclitaxel 在肺癌细胞中的细胞毒性。
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