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编 号:F363047
分子式:C24H34O5
分子量:402.52
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生物活性:
Gamabufotalin (Gamabufagin), a main active compound isolated from Chinese medicine Chansu, has been shown to strongly inhibit cancer cell growth and inflammatory response. Gamabufotalin could inhibite angiogenesis by inhibiting the activation of VEGFR-2 signaling pathways.

体内研究:
Gamabufotalin (5 和 20 mg/kg/天,腹膜内注射,持续 17 天) 抑制 A549 异种移植小鼠的肿瘤生长。Gamabufotalin (1 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次) 与 Temozolomide (HY-17364) (20 mg/kg,腹腔注射,每周 3 次) 在小鼠 U87 异种移植瘤模型中显示出协同抗肿瘤作用,抑制肿瘤生长并延长小鼠的生存期。Animal Model:A549-xenografts mice
Dosage:5 and 20 mg/kg/day
Administration:i.p., for 17 days
Result:Reduced tumor volume and the tumor weights.Decreased COX-2 and p-p65 level in tumors.

体外研究:
Gamabufotalin (0-500 nM,48 h) 抑制人肺癌 A549、H1299、H322 细胞的细胞活力,并抑制集落形成和迁移 (0-100 nM,48 h),对人正常肺细胞系 (HLF 细胞) 没有细胞毒性。Gamabufotalin (0-100 nM,12-48 小时) 可抑制 A549 细胞中 COX-2 的表达并抑制 NF-κB 和 p300 易位。Gamabufotalin (0-100 nM,12-48 小时) 通过激活 A549 细胞中细胞色素 c 的释放和 caspase 依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡。Gamabufotalin (0-100 nM,48 小时) 可诱导 U87 细胞中 p38 过度磷酸化,增加 ATP1A3 的表达并降低 AQP4 的表达。在 HUVEC in vitro 血管生成管形成 assay 中,Gamabufotalin (0-50 nM, 24 h) 抑制 VEGF (50 ng/mL) 诱导的血管生成。
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