产品
编 号：F362184
分子式：C14H16ClN3O
分子量：277.75
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结构图
CAS No: 459168-41-3
产品详情
生物活性：
JNJ-7777120 is a potent and selective histamine H4 receptor antagonist (Ki=4.5 nM). JNJ-7777120 effectively blocks histamine-induced migration of mouse tracheal mast cells from connective tissue to epithelial cells. JNJ-7777120 also significantly blocks neutrophil infiltration in a mouse Zymosan-induced peritonitis model. JNJ-7777120 has a good potential to study antipruritic and anti-inflammatory.
体内研究：
JNJ-7777120 显示出对人类、小鼠和大鼠受体的等效作用，并且比 H1、H2 或 H3 受体，表现出至少 1000 倍的选择性。 JNJ-7777120 在大鼠中的口服生物利用度约为 30%，在狗中为 100%，在两个物种的半衰期均为 3 小时。 JNJ-7777120 (20 mg/kg；sc；每天单次，持续 2 天) 阻断组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移小鼠。 JNJ-7777120 (10 mg/kg；sc；单次) 显著阻断小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型中的中性粒细胞浸润。Animal Model:BALB/c mice.
Dosage:20 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; single daily for 2 days
Result:Blocked histamine induced an increase in the number of mast cells per tracheal section and a significant migration of mast cells towards the tracheal epithelium.
Animal Model:Male outbred Swiss albino mice (zymosan-induced peritonitis model).
Dosage:10 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; single
Result:Led to a statistically significant reduction of neutrophil infiltration.
体外研究：
JNJ-7777120 (0、10、100、1000 nM；~6 小时) 在 SK-N-MC 细胞中显示人和小鼠组胺 H4 受体的功能性拮抗作用。 JNJ-7777120 (10 μM；10 分钟) 阻断小鼠骨髓来源的肥大细胞中组胺诱导的趋化性和钙内流。JNJ7777120 (30-100 μM；30 分钟) 剂量依赖性地抑制抗原刺激的 BMMC 中胸腺和活化调节趋化因子/CCL17 和巨噬细胞衍生趋化因子/CCL22 的产生。
JNJ-7777120 is a potent and selective histamine H4 receptor antagonist (Ki=4.5 nM). JNJ-7777120 effectively blocks histamine-induced migration of mouse tracheal mast cells from connective tissue to epithelial cells. JNJ-7777120 also significantly blocks neutrophil infiltration in a mouse Zymosan-induced peritonitis model. JNJ-7777120 has a good potential to study antipruritic and anti-inflammatory.
体内研究：
JNJ-7777120 显示出对人类、小鼠和大鼠受体的等效作用，并且比 H1、H2 或 H3 受体，表现出至少 1000 倍的选择性。 JNJ-7777120 在大鼠中的口服生物利用度约为 30%，在狗中为 100%，在两个物种的半衰期均为 3 小时。 JNJ-7777120 (20 mg/kg；sc；每天单次，持续 2 天) 阻断组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移小鼠。 JNJ-7777120 (10 mg/kg；sc；单次) 显著阻断小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型中的中性粒细胞浸润。Animal Model:BALB/c mice.
Dosage:20 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; single daily for 2 days
Result:Blocked histamine induced an increase in the number of mast cells per tracheal section and a significant migration of mast cells towards the tracheal epithelium.
Animal Model:Male outbred Swiss albino mice (zymosan-induced peritonitis model).
Dosage:10 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; single
Result:Led to a statistically significant reduction of neutrophil infiltration.
体外研究：
JNJ-7777120 (0、10、100、1000 nM；~6 小时) 在 SK-N-MC 细胞中显示人和小鼠组胺 H4 受体的功能性拮抗作用。 JNJ-7777120 (10 μM；10 分钟) 阻断小鼠骨髓来源的肥大细胞中组胺诱导的趋化性和钙内流。JNJ7777120 (30-100 μM；30 分钟) 剂量依赖性地抑制抗原刺激的 BMMC 中胸腺和活化调节趋化因子/CCL17 和巨噬细胞衍生趋化因子/CCL22 的产生。
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