产品
编 号：F040924
分子式：C24H32N6O3
分子量：452.55
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结构图
CAS No: 1124329-14-1
产品详情
生物活性：
AZ3146 is a reasonably potent Mps1 and TTK inhibitor, with IC50 of 35 nM for Mps1Cat.
体外研究：
在体外激酶测定中，AZ3146 抑制人 Mps1Cat，IC50 约为 35 nM。AZ3146 还有效抑制从人细胞中免疫沉淀的全长 Mps1 的自磷酸化。TTK 特异性激酶抑制剂 AZ3146 可以降低 HCC 细胞的生长。在 SMMC-7721 和 BEL-7404 细胞上进行体外细胞毒性测定。IC50 计算为 7.13 μM (BEL-7404) 和 28.62 μM (SMMC-7721)。两种细胞在IC50浓度下进一步处理4天。观察到细胞增殖受到显著抑制。HCT116 细胞在 0.8 μM (GI50) AZ3146 中培养 10 天，然后在 2 μM AZ3146 中培养 3 周。分离出 16 个克隆并生成细胞系，命名为 AzR1-16，所有这些克隆在细胞活力测定中都对 AZ3146 诱导的细胞死亡具有抗性；AzR3 和 4 的 GI50 约为 3 μM (4 倍抗性)，而其余克隆的 GI50 约为 9 μM (11 倍抗性) .当通过延时显微镜分析有丝分裂时，2 μM AZ3146 会导致亲本细胞系在 10 分钟内迅速退出有丝分裂。
AZ3146 is a reasonably potent Mps1 and TTK inhibitor, with IC50 of 35 nM for Mps1Cat.
体外研究：
在体外激酶测定中，AZ3146 抑制人 Mps1Cat，IC50 约为 35 nM。AZ3146 还有效抑制从人细胞中免疫沉淀的全长 Mps1 的自磷酸化。TTK 特异性激酶抑制剂 AZ3146 可以降低 HCC 细胞的生长。在 SMMC-7721 和 BEL-7404 细胞上进行体外细胞毒性测定。IC50 计算为 7.13 μM (BEL-7404) 和 28.62 μM (SMMC-7721)。两种细胞在IC50浓度下进一步处理4天。观察到细胞增殖受到显著抑制。HCT116 细胞在 0.8 μM (GI50) AZ3146 中培养 10 天，然后在 2 μM AZ3146 中培养 3 周。分离出 16 个克隆并生成细胞系，命名为 AzR1-16，所有这些克隆在细胞活力测定中都对 AZ3146 诱导的细胞死亡具有抗性；AzR3 和 4 的 GI50 约为 3 μM (4 倍抗性)，而其余克隆的 GI50 约为 9 μM (11 倍抗性) .当通过延时显微镜分析有丝分裂时，2 μM AZ3146 会导致亲本细胞系在 10 分钟内迅速退出有丝分裂。
产品资料
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