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编 号:F361257
分子式:C9H10N2O3S2
分子量:258.32
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Ethoxzolamide is a carbonic anhydrase inhibitor with Ki of 1 nM.

体内研究:
发现脂溶性乙氧唑胺在体内转化为水溶性代谢物,同时保持对酶的高活性。在达到最大效果的最小剂量 (4 mg/kg iv,45 分钟) 下,IOP 降低为 4.2 mmHg,前葡萄膜中的浓度为 2.5 pmol/kg,酶 (i) 的抑制分数为 0.9995。由于药物在血浆中的半衰期非常短,导致前葡萄膜和其他组织中的游离药物耗尽,因此作用迅速下降。Ethoxzolamide (ETZ) 强烈下调小鼠肺部的 GFP 报告基因荧光,与模拟处理对照相比,GFP 信号抑制 3 倍。与模拟处理对照组相比,接受 ETZ 处理的小鼠肺部细菌存活率显著降低。

体外研究:
Ethoxzolamide (ETZ) 处理导致受感染的巨噬细胞中的报告 GFP 荧光抑制 >90%。此外,在为期 9 天的巨噬细胞存活测定中,Ethoxzolamide (ETZ) 处理显著抑制了 M. tuberculosis 在细胞内生长。
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